Руководства, Инструкции, Бланки

тропиндол инструкция

Рейтинг: 5.0/5.0 (1012 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Тропиндол инструкция

Тропиндол - Инструкция Действующие вещества: Лекарственная форма:

капсулы, раствор для внутривенного введения, раствор для внутривенного введения и приема внутрь

Фармакологическое действие:

Противорвотное средство, оказывает также анксиолитическое и транквилизирующее действие. Высокоактивный селективный конкурентный блокатор 5-HT3-серотониновых рецепторов, расположенных в периферических нейронах и в ЦНС. Блокирует рвотный рефлекс и сопровождающее его ощущение тошноты, вызываемые химиотерапевтическими противоопухолевыми ЛС, стимулирующими выброс серотонина из энтерохромаффиноподобных клеток в слизистой оболочке ЖКТ. Оказывает дополнительное прямое воздействие на 5-HT3-серотониновые рецепторы в ЦНС, которые опосредуют передачу импульсов по n.vagus на клетку-мишень. Продолжительность действия - 24 ч; сохраняет эффективность при использовании во время повторных курсов химиотерапии. Не вызывает экстрапирамидных расстройств.

Показания:

Тошнота, рвота во время проведения химиотерапии опухолей (профилактика), в послеоперационный период (профилактика и лечение).

Противопоказанния:

Гиперчувствительность, беременность (за исключением случаев для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты при проведении медицинских абортов), период лактации, детский возраст (до 2 лет).C осторожностью. Артериальная гипертензия.

Побочные действия:

При использовании в дозе 2 мг - головная боль, в дозе 5 мг - запоры и реже - головокружение, повышенная утомляемость, боль в животе, диарея, аллергические реакции ("прилив" крови к коже лица, крапивница, чувство тяжести за грудиной, одышка, бронхоспазм), крайне редко - коллапс, обморочные состояния, остановка сердца.Передозировка. Симптомы: зрительные галлюцинации, повышение АД (у больных с предшествующей артериальной гипертензией). Лечение: симптоматическое (в условиях мониторирования жизненно важных функций).

Способ применения и дозы:

В/в (капельно или струйно), внутрь. Для профилактики тошноты и рвоты при химиотерапии опухолевых заболеваний - курс 6 дней, суточная доза - 5 мг. В первый день (незадолго до начала химиотерапии) - в/в капельно, в течение 15 мин (5 мл 0.1% раствора разводят в 100 мл 0.9% раствора NaCl, раствора Рингера, 5% раствора декстрозы или 5% раствора фруктозы) или медленно струйно, в течение 3 мин (в 15 мл вышеуказанных растворов). В последующие 5 дней - внутрь, утром, непосредственно после пробуждения, за 1 ч до завтрака и запивают водой. Детям с массой тела менее 25 кг - 0.2 мг/кг, максимальная суточная доза - 5 мг. В первый день - в/в, в виде инфузии или медленной инъекции (не менее 1 мин). В последующие 5 дней - внутрь (внутрь можно принимать раствор для в/в введения, содержащийся в ампулах, необходимое количество развести апельсиновым соком или колой и принимать утром, за 1 ч до еды). Для лечения и профилактики послеоперационной тошноты и рвоты используют 2 мг в/в капельно или медленно, струйно. Профилактически - незадолго до анестезии. У больных с высокими цифрами АД, не поддающимися лекарственному контролю, не следует использовать суточные дозы, превышающие 10 мг, т.к. это может привести к дальнейшему подъему АД.

Особые указания:

Соблюдать осторожность при одновременном применении с ЛС для общей анестезии у пациентов с нарушениями сердечного ритма и проводимости или на фоне лечения антиаритмическими ЛС или бета-адреноблокаторами. У больных с неконтролируемой артериальной гипертензией следует избегать применения в суточной дозе, превышающей 10 мг. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:

Индукторы микросомального окисления (в т.ч. фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) уменьшают концентрацию в плазме (требуется повышение доз трописетрона); ингибиторы микросомального окисления повышают (незначительно, изменения доз не требуется).

Перед применением препарата Тропиндол проконсультируйтесь с врачом!

тропиндол инструкция:

  • скачать
  • скачать
  • Другие статьи

    Тропиндол - инструкция по применению, 1 аналог

    Тропиндол - инструкция по применению Групповая принадлежность

    Противорвотное средство-серотониновых рецепторов антагонист

    Описание действующего вещества (МНН) Лекарственная форма

    Капсулы, раствор для внутривенного введения, раствор для внутривенного введения и приема внутрь

    Фармакологическое действие

    Противорвотное средство, оказывает также анксиолитическое и транквилизирующее действие. Высокоактивный селективный конкурентный блокатор 5-HT3-серотониновых рецепторов, расположенных в периферических нейронах и в ЦНС. Блокирует рвотный рефлекс и сопровождающее его ощущение тошноты, вызываемые химиотерапевтическими противоопухолевыми ЛС, стимулирующими выброс серотонина из энтерохромаффиноподобных клеток в слизистой оболочке ЖКТ. Оказывает дополнительное прямое воздействие на 5-HT3-серотониновые рецепторы в ЦНС, которые опосредуют передачу импульсов по n.vagus на клетку-мишень.
    Продолжительность действия - 24 ч; сохраняет эффективность при использовании во время повторных курсов химиотерапии. Не вызывает экстрапирамидных расстройств.

    Показания

    Тошнота, рвота во время проведения химиотерапии опухолей (профилактика), в послеоперационный период (профилактика и лечение).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, беременность (за исключением случаев для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты при проведении медицинских абортов), период лактации, детский возраст (до 2 лет).C осторожностью. Артериальная гипертензия.

    Побочные действия

    При использовании в дозе 2 мг - головная боль, в дозе 5 мг - запоры и реже - головокружение, повышенная утомляемость, боль в животе, диарея, аллергические реакции ("прилив" крови к коже лица, крапивница, чувство тяжести за грудиной, одышка, бронхоспазм), крайне редко - коллапс, обморочные состояния, остановка сердца.

    Применение и дозировка

    В/в (капельно или струйно), внутрь.
    Для профилактики тошноты и рвоты при химиотерапии опухолевых заболеваний - курс 6 дней, суточная доза - 5 мг. В первый день (незадолго до начала химиотерапии) - в/в капельно, в течение 15 мин (5 мл 0.1% раствора разводят в 100 мл 0.9% раствора NaCl, раствора Рингера, 5% раствора декстрозы или 5% раствора фруктозы) или медленно струйно, в течение 3 мин (в 15 мл вышеуказанных растворов). В последующие 5 дней - внутрь, утром, непосредственно после пробуждения, за 1 ч до завтрака и запивают водой.
    Детям с массой тела менее 25 кг - 0.2 мг/кг, максимальная суточная доза - 5 мг. В первый день - в/в, в виде инфузии или медленной инъекции (не менее 1 мин). В последующие 5 дней - внутрь (внутрь можно принимать раствор для в/в введения, содержащийся в ампулах, необходимое количество развести апельсиновым соком или колой и принимать утром, за 1 ч до еды).
    Для лечения и профилактики послеоперационной тошноты и рвоты используют 2 мг в/в капельно или медленно, струйно.
    Профилактически - незадолго до анестезии. У больных с высокими цифрами АД, не поддающимися лекарственному контролю, не следует использовать суточные дозы, превышающие 10 мг, т.к. это может привести к дальнейшему подъему АД.

    Особые указания

    Соблюдать осторожность при одновременном применении с ЛС для общей анестезии у пациентов с нарушениями сердечного ритма и проводимости или на фоне лечения антиаритмическими ЛС или бета-адреноблокаторами.
    У больных с неконтролируемой артериальной гипертензией следует избегать применения в суточной дозе, превышающей 10 мг.
    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Взаимодействие

    Индукторы микросомального окисления (в т.ч. фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) уменьшают концентрацию в плазме (требуется повышение доз трописетрона); ингибиторы микросомального окисления повышают (незначительно, изменения доз не требуется).

    Аналоги
    • Навобан

    Отзывов о лекарстве Тропиндол: 0

    Тропиндол (Tropindol)

    Тропиндол

    5 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
    10 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
    5 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
    10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

    Фармакотерапевтическая группа: Фармакологические свойства:

    Трописетрон - сильнодействующий и высокоселективный конкурентный антагонист центральных и периферических S-HT3 -рецепторов. Эффективно предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, возникающие при проведении противоопухолевой химиотерапии и в послеоперационном периоде. В основе механизма противорвотного действия трописетрона лежит блокада периферических пресинаптических 5-HT3- рецепторов, что предотвращает выделение серотонина из энтерохромаффинных клеток слизистой желудочно-кишечного тракта. Трописетрон, кроме того, оказывает прямое блокирующее действие на 5-НТ3 -рецепторы, расположенные в ЦНС, в том числе в areapostrema, тем самым блокируя влияние блуждающего нерва на эту область.

    Длительность действия Тропиндола составляет 24 ч, что позволяет применять его один раз в день. Эффективность препарата сохраняется на протяжении многократных циклов химиотерапии. Тропиндол не вызывает экстрапирамидных побочных эффектов.

    Тропиндол всасывается из желудочно-кишечного тракта почти полностью (более чем на 95%). Период полувыведения составляет в среднем около 20 мин; время достижения Cmax - около 3 ч. Биодоступность препарата составляет около 60% для дозы 5 мг. С увеличением дозы биодоступность возрастает, достигая почти 100% для дозы 45 мг.

    Неспецифическое связывание трописетрона с белками плазмы (преимущественно с альфа 1-гликопротеинами) составляет 71%. Vd у взрослых составляет от 400 до 600 л; у детей в возрасте от 3 до 6 лет - около 145 л; у детей в возрасте от 7 до 15 лет - примерно 265 л.

    Трописетрон метаболизируется в печени путем реакций гидроксилирования с последующим глюкуронированием или сульфатированием. Метаболиты фармакологически неактивны. При повторных назначениях Тропиндола в дозах, превышающих терапевтические (по 10 мг 2 раза в день), возможно дозозависимое повышение уровней трописетрона в плазме по причине снижения его метаболизма, связанного с насыщением ферментной системы печени. Однако при соблюдении рекомендованного режима дозирования концентрации препарата в плазме не превышают переносимых значений.

    Метаболизм трописетрона имеет связь с генетически детерминированным полиморфизмом спартеина/дебризохина.

    Трописетрон выводится преимущественно почками - 70% (в виде метаболитов) и 8% (в неизменном виде), через кишечник - 15% (в виде метаболитов). Доля неизмененного препарата в моче выше у "медленных окислителей". Соотношение содержания метаболитов в моче и кале составляет 5:1. У лиц с быстрым метаболизмом трописетрона ("быстрые окислители") период полувыведения (бета-фаза) составляет около 8 ч; у "медленных окислителей" этот показатель может удлиняться до 45 ч. Общий клиренс трописетрона составляет около 1 л/мин, при этом почечный клиренс составляет около 10% от этой величины. У "медленных окислителей" общий клиренс снижен до 0.1 -0.2 л/мин (за счет уменьшения внепочечного клиренса), что приводит к 4-5- кратному удлинению периода полувыведения и к 5-7-кратному повышению значений AUC, при этом такие показатели как Cmax и Vd не меняются.

    Удетей значения таких показателей как биодоступностъ и конечный период полувыведения сходны с таковыми у взрослых здоровых добровольцев.

    Показания к применению:

    — предупреждение тошноты и рвоты, возникающих вследствие противоопухолевой химиотерапии;

    — устранение тошноты и рвоты, возникающих в послеоперационном периоде;

    — предупреждение тошноты и рвоты, возникающих после гинекологических интраабдоминальных хирургических вмешательств.

    Относится к болезням: Противопоказания:

    — повышенная чувствительность к трописетрону, другим антагонистам 5-HT3 -рецепторов или любым другим компонентам, входящим в состав препарата;

    — Тропиндол не следует применять в период беременности и лактации.

    С осторожностью: артериальная гипертензия.

    Способ применения и дозы:

    Предупреждение тошноты и рвоты, возникающих вследствие противоопухолевой химиотерапии

    У детей старше 2-х лет рекомендуемая доза Тропиндола составляет 0.2 мг/кг, причем максимальная суточная доза - 5 мг.

    Взрослым Тропиндол рекомендуется в виде 6-дневных курсов по 5 мг/сут. Капсулы следует принимать утром, запивая водой, сразу же после вставания, за 1 ч до приема пищи.

    Побочное действие:

    При применении препарата в рекомендуемых дозах нежелательные эффекты имеют преходящий характер. При применении Тропиндола в дозе 2 мг наиболее часто сообщалось о развитии головной боли. При использовании препарата в дозе 5 мг часто отмечался запор и реже - головокружение, повышенная утомляемость и нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (боли в животе и диарея).

    Так же как и в случае применения других антагонистов 5-НТ3 -рецепторов, редко наблюдались реакции гиперчувствительности ("реакции I-го типа"), характеризовавшиеся одним или несколькими следующими симптомами: чувство прилива крови к лицу и/или генерализованная крапивница, чувство тяжести за грудиной, одышка, остро развивающийся бронхоспазм, артериальная гипотензия.

    Сообщалось об очень редких случаях коллапса, обморока или остановки сердца, но причинная связь этих явлений с применением Тропиндола не была установлена. Некоторые из них могли быть обусловлены сопутствующей терапией или основным заболеванием.

    Применение при беременности и кормлении грудью:

    Тропиндол не следует применять в период беременности и лактации.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

    Прием капсулы препарата вместе с едой приводит к небольшому увеличению биодоступности трописетрона (приблизительно с 60% до 80%), что не имеет клинического значения.

    Одновременное применение Тропиндола с рифампицином или с другими лекарственными средствами, индуцирующими ферментные системы печени (например, с фенобарбиталом), приводит к снижению концентраций трописетрона в плазме. Поэтому у пациентов, являющихся "быстрыми окислителями", необходимо повышение доз Тропиндола (у "медленных окислителей" этого не требуется). Влияние препаратов, ингибирующих ферментную систему цитохрома P450. например, циметидина, на концентрацию трописетрона в плазме незначительно, поэтому изменений дозирования Тропиндола в таких случаях не требуется.

    Исследования взаимодействия Тропиндола со средствами для наркоза не проводились.

    Удлинение интервала QTc было отмечено у нескольких пациентов, которым Тропиндол назначался в сочетании с препаратами, вызывающими удлинение этого интервала. В то же время, в тех исследованиях, где применялся только один Тропиндол в терапевтических дозах, удлинение интервала QTc отмечено не было. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при одновременном применении Тропиндола и препаратов, вызывающих удлинение интервала QTc.

    Особые указания и меры предосторожности:

    Применение у лиц, относящихся к категории "медленных окислителей" спартеина/дебризохина

    У пациентов, относящихся к данной категории (они составляют примерно 8% от популяции лиц европеоидной расы), период полувыведения трописетрона удлинен (в 4-5 раз по сравнению с лицами, интенсивно метаболизируюшими спартеин/дебризохин). Однако, при в/в введении Тропиндола дважды в день в дозах до 40 мг в течение 7 дней здоровым добровольцам, относящимся к категории '"медленных окислителей", серьезных нежелательных явлений отмечено не было. Эти наблюдения указывают на то, что при проведении 6-дневных курсов лечения пациентов, относящихся к категории "медленных окислителей", необходимости в снижении обычной суточной дозы препарата, составляющей 5 мг, не возникает.

    Применение у пациентов с нарушениями функции печени или почек

    У пациентов с острым гепатитом или с жировой дистрофией печени изменений фармакокинетики трописетрона не отмечается. В противоположность этому, у пациентов с циррозом печени или нарушениями функции почек концентрации трописетрона в плазме могут превышать (максимально на 50%) те показатели, которые выявляются у здоровых добровольцев, относящихся к труппе интенсивно метаболизирующих спартеин/дебризохин. Тем не менее, если таким пациентам Тропиндол назначается в виде рекомендуемых 6-дневных курсов по 5 мг/сут, уменьшать дозу препарата не требуется.

    Применение у пациентов с артериальной гипертонией

    У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертонией следует избегать применения Тропиндола в суточных дозах, превышающих 10 мг, так как это может привести к дальнейшему повышению АД.

    Применение у пациентов с заболеваниями сердца

    Следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушениями сердечного ритма и проводимости, а также у пациентов, которым проводится лечение антиаритмическими препаратами или бета-адреноблокаторами, так как имеющийся опыт одновременного применения и средств для наркоза в таких случаях ограничен.

    Применение у детей

    Отмечено, что у детей старше 2-х лет переносимость Тропиндола была хорошей.

    Примечание у пациентов пожилого возраста

    Нет данных, которые свидетельствовали бы о том, что у пациентов пожилого возраста (по сравнению с более молодыми пациентами) требуется применение иных доз Тропиндола, или о том, что у них могут возникать какие-либо другие побочные реакции.

    Применение в периоды беременности и лактации

    Тропиндол не должен назначаться в период беременности, поскольку его применение у данного контингента пациентов не изучено.

    Неизвестно, экскретируется ли трописетрон в грудное молоко у человека, поэтому пациентки, принимающие Тропиндол, не должны кормить грудью.

    Влияние на способность водить автомашину и работать с механизмами

    Данных о влиянии Тропиндола на способность водить автомобиль не имеется. Следует принимать во внимание существование таких побочных действий, как головокружение и усталость.

    При нарушениях функции почек

    У пациентов с нарушениями функции почек концентрации трописетрона в плазме могут превышать (максимально на 50%) те показатели, которые выявляются у здоровых добровольцев, относящихся к группе интенсивно метаболизирующих спартеин/дебризохин. Тем не менее, если таким пациентам Тропиндол назначается в виде рекомендуемых 6-дневных курсов по 5 мг/сут, уменьшать дозу препарата не требуется.

    При нарушениях функции печени

    У пациентов с острым гепатитом или с жировой дистрофией печени изменений фармакокинетики трописетрона не отмечается. В противоположность этому, у пациентов с циррозом печени концентрации трописетрона в плазме могут превышать (максимально на 50%) те показатели, которые выявляются у здоровых добровольцев, относящихся к группе интенсивно метаболизирующих спартеин/дебризохин. Тем не менее, если таким пациентам Тропиндол назначается в виде рекомендуемых 6-дневных курсов по 5 мг/сут, уменьшать дозу препарата не требуется.

    Применение в пожилом возрасте

    Нет данных, которые свидетельствовали бы о том, что у пациентов пожилого возраста (по сравнению с более молодыми пациентами) требуется применение иных доз Тропиндола, или о том, что у них могут возникать какие-либо другие побочные реакции.

    Применение в детском возрасте

    Препарат назначается детям от 2-х лет и старше по показаниям. Отмечено, что у детей старше 2-х лет переносимость Тропиндола была хорошей.

    Условия хранения:

    ТРОПИНДОЛ - инструкция по применению, описание препарата, аннотация

    ТРОПИНДОЛ

    5 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
    10 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
    5 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
    10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

    ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
    Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2011 г.

    Трописетрон - сильнодействующий и высокоселективный конкурентный антагонист центральных и периферических S-HT3 -рецепторов. Эффективно предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, возникающие при проведении противоопухолевой химиотерапии и в послеоперационном периоде. В основе механизма противорвотного действия трописетрона лежит блокада периферических пресинаптических 5-HT3- рецепторов, что предотвращает выделение серотонина из энтерохромаффинных клеток слизистой желудочно-кишечного тракта. Трописетрон, кроме того, оказывает прямое блокирующее действие на 5-НТ3 -рецепторы, расположенные в ЦНС, в том числе в areapostrema, тем самым блокируя влияние блуждающего нерва на эту область.

    Длительность действия Тропиндола составляет 24 ч, что позволяет применять его один раз в день. Эффективность препарата сохраняется на протяжении многократных циклов химиотерапии. Тропиндол не вызывает экстрапирамидных побочных эффектов.

    Тропиндол всасывается из желудочно-кишечного тракта почти полностью (более чем на 95%). Период полувыведения составляет в среднем около 20 мин; время достижения Cmax - около 3 ч. Биодоступность препарата составляет около 60% для дозы 5 мг. С увеличением дозы биодоступность возрастает, достигая почти 100% для дозы 45 мг.

    Неспецифическое связывание трописетрона с белками плазмы (преимущественно с альфа 1-гликопротеинами) составляет 71%. Vd у взрослых составляет от 400 до 600 л; у детей в возрасте от 3 до 6 лет - около 145 л; у детей в возрасте от 7 до 15 лет - примерно 265 л.

    Трописетрон метаболизируется в печени путем реакций гидроксилирования с последующим глюкуронированием или сульфатированием. Метаболиты фармакологически неактивны. При повторных назначениях Тропиндола в дозах, превышающих терапевтические (по 10 мг 2 раза в день), возможно дозозависимое повышение уровней трописетрона в плазме по причине снижения его метаболизма, связанного с насыщением ферментной системы печени. Однако при соблюдении рекомендованного режима дозирования концентрации препарата в плазме не превышают переносимых значений.

    Метаболизм трописетрона имеет связь с генетически детерминированным полиморфизмом спартеина/дебризохина.

    Трописетрон выводится преимущественно почками - 70% (в виде метаболитов) и 8% (в неизменном виде), через кишечник - 15% (в виде метаболитов). Доля неизмененного препарата в моче выше у "медленных окислителей". Соотношение содержания метаболитов в моче и кале составляет 5:1. У лиц с быстрым метаболизмом трописетрона ("быстрые окислители") период полувыведения (бета-фаза) составляет около 8 ч; у "медленных окислителей" этот показатель может удлиняться до 45 ч. Общий клиренс трописетрона составляет около 1 л/мин, при этом почечный клиренс составляет около 10% от этой величины. У "медленных окислителей" общий клиренс снижен до 0.1 -0.2 л/мин (за счет уменьшения внепочечного клиренса), что приводит к 4-5- кратному удлинению периода полувыведения и к 5-7-кратному повышению значений AUC, при этом такие показатели как Cmax и Vd не меняются.

    Удетей значения таких показателей как биодоступностъ и конечный период полувыведения сходны с таковыми у взрослых здоровых добровольцев.

    — предупреждение тошноты и рвоты, возникающих вследствие противоопухолевой химиотерапии;

    — устранение тошноты и рвоты, возникающих в послеоперационном периоде;

    — предупреждение тошноты и рвоты, возникающих после гинекологических интраабдоминальных хирургических вмешательств.

    Предупреждение тошноты и рвоты, возникающих вследствие противоопухолевой химиотерапии

    У детей старше 2-х лет рекомендуемая доза Тропиндола составляет 0.2 мг/кг, причем максимальная суточная доза - 5 мг.

    Взрослым Тропиндол рекомендуется в виде 6-дневных курсов по 5 мг/сут. Капсулы следует принимать утром, запивая водой, сразу же после вставания, за 1 ч до приема пищи.

    При применении препарата в рекомендуемых дозах нежелательные эффекты имеют преходящий характер. При применении Тропиндола в дозе 2 мг наиболее часто сообщалось о развитии головной боли. При использовании препарата в дозе 5 мг часто отмечался запор и реже - головокружение, повышенная утомляемость и нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (боли в животе и диарея).

    Так же как и в случае применения других антагонистов 5-НТ3 -рецепторов, редко наблюдались реакции гиперчувствительности ("реакции I-го типа"), характеризовавшиеся одним или несколькими следующими симптомами: чувство прилива крови к лицу и/или генерализованная крапивница, чувство тяжести за грудиной, одышка, остро развивающийся бронхоспазм, артериальная гипотензия.

    Сообщалось об очень редких случаях коллапса, обморока или остановки сердца, но причинная связь этих явлений с применением Тропиндола не была установлена. Некоторые из них могли быть обусловлены сопутствующей терапией или основным заболеванием.

    — повышенная чувствительность к трописетрону, другим антагонистам 5-HT3 -рецепторов или любым другим компонентам, входящим в состав препарата;

    — Тропиндол не следует применять в период беременности и лактации.

    С осторожностью: артериальная гипертензия.

    БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

    Тропиндол не следует применять в период беременности и лактации.

    Применение у лиц, относящихся к категории "медленных окислителей" спартеина/дебризохина

    У пациентов, относящихся к данной категории (они составляют примерно 8% от популяции лиц европеоидной расы), период полувыведения трописетрона удлинен (в 4-5 раз по сравнению с лицами, интенсивно метаболизируюшими спартеин/дебризохин). Однако, при в/в введении Тропиндола дважды в день в дозах до 40 мг в течение 7 дней здоровым добровольцам, относящимся к категории '"медленных окислителей", серьезных нежелательных явлений отмечено не было. Эти наблюдения указывают на то, что при проведении 6-дневных курсов лечения пациентов, относящихся к категории "медленных окислителей", необходимости в снижении обычной суточной дозы препарата, составляющей 5 мг, не возникает.

    Применение у пациентов с нарушениями функции печени или почек

    У пациентов с острым гепатитом или с жировой дистрофией печени изменений фармакокинетики трописетрона не отмечается. В противоположность этому, у пациентов с циррозом печени или нарушениями функции почек концентрации трописетрона в плазме могут превышать (максимально на 50%) те показатели, которые выявляются у здоровых добровольцев, относящихся к труппе интенсивно метаболизирующих спартеин/дебризохин. Тем не менее, если таким пациентам Тропиндол назначается в виде рекомендуемых 6-дневных курсов по 5 мг/сут, уменьшать дозу препарата не требуется.

    Применение у пациентов с артериальной гипертонией

    У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертонией следует избегать применения Тропиндола в суточных дозах, превышающих 10 мг, так как это может привести к дальнейшему повышению АД.

    Применение у пациентов с заболеваниями сердца

    Следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушениями сердечного ритма и проводимости, а также у пациентов, которым проводится лечение антиаритмическими препаратами или бета-адреноблокаторами, так как имеющийся опыт одновременного применения и средств для наркоза в таких случаях ограничен.

    Применение у детей

    Отмечено, что у детей старше 2-х лет переносимость Тропиндола была хорошей.

    Примечание у пациентов пожилого возраста

    Нет данных, которые свидетельствовали бы о том, что у пациентов пожилого возраста (по сравнению с более молодыми пациентами) требуется применение иных доз Тропиндола, или о том, что у них могут возникать какие-либо другие побочные реакции.

    Применение в периоды беременности и лактации

    Тропиндол не должен назначаться в период беременности, поскольку его применение у данного контингента пациентов не изучено.

    Неизвестно, экскретируется ли трописетрон в грудное молоко у человека, поэтому пациентки, принимающие Тропиндол, не должны кормить грудью.

    Влияние на способность водить автомашину и работать с механизмами

    Данных о влиянии Тропиндола на способность водить автомобиль не имеется. Следует принимать во внимание существование таких побочных действий, как головокружение и усталость.

    Прием капсулы препарата вместе с едой приводит к небольшому увеличению биодоступности трописетрона (приблизительно с 60% до 80%), что не имеет клинического значения.

    Одновременное применение Тропиндола с рифампицином или с другими лекарственными средствами, индуцирующими ферментные системы печени (например, с фенобарбиталом), приводит к снижению концентраций трописетрона в плазме. Поэтому у пациентов, являющихся "быстрыми окислителями", необходимо повышение доз Тропиндола (у "медленных окислителей" этого не требуется). Влияние препаратов, ингибирующих ферментную систему цитохрома P450. например, циметидина, на концентрацию трописетрона в плазме незначительно, поэтому изменений дозирования Тропиндола в таких случаях не требуется.

    Исследования взаимодействия Тропиндола со средствами для наркоза не проводились.

    Удлинение интервала QTc было отмечено у нескольких пациентов, которым Тропиндол назначался в сочетании с препаратами, вызывающими удлинение этого интервала. В то же время, в тех исследованиях, где применялся только один Тропиндол в терапевтических дозах, удлинение интервала QTc отмечено не было. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при одновременном применении Тропиндола и препаратов, вызывающих удлинение интервала QTc.

    УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

    Препарат отпускается по рецепту.

    УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

    Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

    Срок годности - 2 года.

    Тропиндол - инструкция по применению, отзывы, цены

    Тропиндол - инструкция по применению, цены, отзывы

    Уважаемые посетители, просим Вас обсудить эффективность препарата Тропиндол, инструкция к нему представлена в свободном изложении на этой странице. Ваши отзывы могут оказаться полезны людям.

    Производители: Лэнс-Фарм ООО

    Действующие вещества
    • Трописетрон

    Класс заболеваний
    • Тошнота и рвота
    • Противоопухолевые антиметаболиты
    • Противоопухолевые природные препараты
    • Другие противоопухолевые препараты

    Клинико-фармакологическая группа
    • Не указано. См. инструкцию
    Фармакологическое действия
    • Противорвотное

    Фармакологическая группа
    • Противорвотные средства
    • Серотонинергические средства
    Показания к применению препарата Тропиндол

    Предупреждение и лечение тошноты и рвоты, возникающих при проведении противоопухолевой терапии, после хирургических операций.

    Форма выпуска препарата Тропиндол

    раствор для внутривенного введения 1 мг/мл; флакон (флакончик) 5 мл, пачка картонная 1;
    раствор для внутривенного введения 1 мг/мл; флакон (флакончик) 5 мл, коробка (коробочка) 50;
    раствор для внутривенного введения 1 мг/мл; флакон (флакончик) 5 мл, коробка (коробочка) 85;
    раствор для внутривенного введения 1 мг/мл; флакон (флакончик) 5 мл, коробка (коробочка) 100;

    Состав
    1 мл раствора для инъекций — 1 мг; во флаконах по 5 мл, в коробке 1 флакон.

    Фармакодинамика

    Предупреждает возникновение и купирует тошноту и рвоту при химиотерапии противоопухолевыми препаратами.

    Фармакокинетика

    Связывание с белками

    71% (преимущественно с альфа-гликопротеинами). Метаболизируется в печени с образованием мало активных метаболитов. Степень метаболизма зависит от индивидуальных особенностей пациента: у лиц с быстрым метаболизмом T1/2 составляет 8 ч, с медленным — 30 ч. Выводится в основном с мочой (70% — в виде метаболитов, 8% — в неизмененном виде). С фекалиями выводится 15% (в виде метаболитов). Длительность действия тропиндола составляет 24 ч.

    Использование препарата Тропиндол во время беременности

    Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Противопоказания к применению

    Гиперчувствительность (в т.ч. к другим антагонистам 5HT3 — рецепторов), беременность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет.

    Побочные действия

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, чувство усталости, слабость,

    Со стороны органов ЖКТ: боль в брюшной области, запор, понос.

    Способ применения и дозы

    В/в капельно (в течение 15 мин), струйно (в течение 3 мин) перед введением цитостатиков.

    Содержимое 1 флакона в случае в/в инфузии разбавляют в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы, при болюсном введении — в 15 мл.

    В последующие 5 дней взрослым препарат назначают внутрь.

    Передозировка

    Симптомы: зрительные галлюцинации, повышение АД.

    Лечение: симптоматическая терапия.

    Взаимодействие с другими препаратами

    Рифампицин, фенобарбитал и др. препараты, индуцирующие микросомальные ферменты печени, снижают концентрацию в плазме, ослабляют противорвотное действие трописетрона.

    Меры предосторожности при приеме препарата Тропиндол

    С осторожностью следует назначать больным с артериальной гипертензией.

    Условия хранения

    Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре 5–25 °C

    ТРОПИНДОЛ - описание препарата

    ТРОПИНДОЛ

    У пациентов с циррозом печени концентрации трописетрона в плазме могут повышаться, однако при применении трописетрона у таких пациентов в виде рекомендуемых 6-дневных курсов в дозе 5 мг/сут, коррекции режима дозирования препарата не требуется

    У пациентов с нарушениями функции почек концентрации трописетрона в плазме могут повышаться, однако при применении трописетрона у таких пациентов в виде рекомендуемых 6-дневных курсов в дозе 5 мг/сут, коррекции режима дозирования препарата не требуется

    Противопоказан к применению при кормлении грудью

    Противопоказан к применению при беременности

    Фармакологическое действие

    Трописетрон - высокоселективный конкурентный антагонист 5-НТ3 -рецепторов (подкласс рецепторов к серотонину), расположенных на периферических нейронах и в ЦНС. Некоторые химиотерапевтические средства, могут способствовать выделению серотонипа (5-НТ) из энтерохромаффиноподобных клеток, расположенных в слизистой оболочке ЖКТ, что способствует возникновению рвотного рефлекса и тошноты. Трописетрон селективно блокирует возбуждение пресинаптических 5-НТ3 -рецепторов на периферических нейронах, принимающих участие в возникновении этого рефлекса, а также может оказывать дополнительное прямое действие на 5-НТ3 -рецепторы, расположенные в ЦНС и опосредующие влияние блуждающего нерва на area postrema. Полагают, что эти эффекты являются основой механизма противорвотного действия трописетрона.

    Длительность действия трописетрона составляет 24 часа, что позволяет применять его один раз в день. Не вызывает экстрапирамидных расстройств. При проведении повторных курсов эффективность сохраняется.

    Фармакокинетика

    Связь с белками плазмы (преимущественно с а-гликопротеинами) составляет 70 %.

    Метаболизм трописетрона осуществляется главным образом в печени. Метаболиты малоактивны и практически не участвуют в реализации фармакологического действия трописетрона. Степень метаболизма варьирует в зависимости от индивидуальных особенностей пациента, в частности с генетически детерминированным полиморфизмом метаболизма спартеина/дебризохина. У лиц с высоким уровнем метаболизма трописетрона период полувыведения составляет около 8 часов; при медленном метаболизме период полувыведения удлиняется и может составлять 30-45 часов. Препарат выводится преимущественно почками (70 % в виде метаболитов; около 8 % в неизмененном виде), через кишечник выводится примерно 15 % препарата в виде метаболитов.

    Дозировки препарата ТРОПИНДОЛ

    Внутривенно капельно (в течение 15 минут) или медленно струйно (не менее 1 минуты).

    Предупреждение тошноты и рвоты, возникающих вследствие противоопухолевой химиотерапии.

    В первый день препарат назначается внутривенно за короткий промежуток времени до начала противоопухолевой терапии взрослым в дозе 5 мг в сутки, детям в дозе 0,2 мг/кг (максимальная суточная доза 5 мг). В последующие 5 дней для предупреждения отсроченной тошноты и рвоты Тропиндол назначается внутрь (см. инструкцию по применению капсул Тропиндола).

    Если при применении Тропиндола не достигается удовлетворительного противорвотного действия, с целью достижения клинического эффекта можно дополнительно назначить дексаметазон.

    Устранение и предупреждение тошноты и рвоты, возникающих в послеоперационном периоде .

    Взрослым Тропиндол рекомендуется применять внутривенно в дозе 2 мг незадолго до начала наркоза.

    Правила приготовления раствора для инфузий.

    Содержимое одного флакона (5 мг/5 мл) в случае внутривенной инфузий разбавляют в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы. При струйном введении, при необходимости, содержимое 1 флакона можно разбавить в 15 мл вышеуказанных растворов.

    Лекарственное взаимодействие

    Одновременное применение Тропиндола с фенитоином, этанолом, барбитуратами, рифампицином, фенилбутазоном, трициклическими антидепрессантами или другими препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты печени, приводит к снижению его концентрации в плазме.

    Ингибиторы микросомального окисления при одновременном назначении с тропиндолом незначительно повышают его концентрацию в плазме (коррекция доз не требуется).

    Применение ТРОПИНДОЛ при беременности ТРОПИНДОЛ - побочные действия

    При применении препарата в дозе 2 мг наиболее часто сообщалось о развитии головной боли; в дозе 5 мг также наблюдались запор и реже головокружение, повышенная утомляемость, боль в животе, диарея.

    Редко при применении трописетрона наблюдались аллергические реакции ("прилив" крови к коже лица, крапивница, чувство тяжести за грудиной, одышка, бронхоспазм), крайне редко - коллапс, обморочные состояния, остановка сердца (причинно-следственная связь с применением трописетрона не установлена).

    Условия и сроки хранения препарата ТРОПИНДОЛ

    Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре от 5 до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.

    Показания к использованию ТРОПИНДОЛ

    — предупреждение и лечение тошноты и рвоты, возникающих при проведении противоопухолевой химиотерапии;

    — предупреждение и лечение послеоперационной тошноты и рвоты.

    Особые указания при приеме ТРОПИНДОЛ

    У лиц с низким уровнем метаболизма спартеина/дебризохина период полувыведения трописетрона удлинен (в 4—5 раз, по сравнению с лицами с высоким уровнем метаболизма спартеина/дебризохина). Однако, при проведении 6-дневных курсов лечения пациентов, относящихся к категории лиц с низким уровнем метаболизма спартеина/дебризохина, необходимости в снижении обычной суточной дозы препарата, составляющей 5 мг, не возникает.

    У пациентов с циррозом печени или нарушениями функции почек концентрации трописетрона в плазме могут повышаться, однако при применении трописетрона у таких пациентов в виде рекомендуемых 6-дневных курсов в дозе 5 мг/сут, коррекции режима дозирования препарата не требуется.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Некоторые побочные действия препарата, такие как головокружение и повышенная утомляемость, могут отрицательно влиять на способность управления автомобилем и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.