Руководства, Инструкции, Бланки

амикацин в таблетках инструкция по применению

Рейтинг: 4.0/5.0 (1354 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Амикацин инструкция по применению

Амикацин АМИКАЦИН

Антибиотик амикацин "amikacin" инструкция по применению. Амикацин описание препарата: состав, противопоказания, применение, дозировка.

Пополняя список антибиотики широкого спектра действия пришло время рассказать про препарат AMIKACIN амікацин который выпускается в виде порошка для приготовления раствора амикацин или готового физ раствора. Прочитав инструкцию по применению выясняем, что Антибиотик широкого спектра действия Амикацин применяется в следующих случаях:

Инфекционно воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:
  1. Инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
  2. Сепсис;
  3. Септический эндокардит;
  4. Инфекции ЦНС (включая менингит);
  5. Инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);
  6. Инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит . уретрит);
  7. Гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза);
  8. Инфекции желчных путей;
  9. Инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);
  10. Раневая инфекция;
  11. Послеоперационные инфекции.
АМИКАЦИН ИНСТРУКЦИЯ

Амикацин описание препарата

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.
Высоко активен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp. Serratia spp. Providencia spp. Enterobacter spp. Salmonella spp. Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам).
Умеренно активен в отношении Streptococcus spp.
При одновременном назначении с бензилпенициллином проявляет синергизм действия в отношении штаммов Enterococcus faecalis.
К препарату устойчивы анаэробные микроорганизмы.
Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Амикацин состав антибиотика. амикацин (в форме сульфата)

АМИКАЦИН ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Как принимать Амикацин. Инструкция по применению препарата amikacin дозировка

Препарат вводят в/м, в/в (струйно, в течение 2 мин или капельно) взрослым и детям старше 6 лет - по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч. При бактериальных инфекциях мочевых путей (не осложненных) - по 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза - 3-5 мг/кг.
Максимальные дозы амикацина для взрослых - 15 мг/кг/сут, но не более 1,5 г/сут в течение 10 дней. Продолжительность лечения при в/в введении - 3-7 дней, при в/м - 7-10 дней.
Для недоношенных новорожденных детей начальная разовая доза препарата амикацин составляет 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18-24 ч; для новорожденных и детей в возрасте до 6 лет начальная доза - 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.
При инфицированных ожогах может потребоваться доза амикацина 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 часа в связи с более коротким T1/2 (1-1.5 ч) у данной категории пациентов.
В/в амикацин вводят капельно в течение 30-60 мин, в случае необходимости - струйно.
Для в/в введения (капельно) препарат предварительно разбавляют 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0.9% раствора натрия хлорида. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.
При нарушении выделительной функции почек необходимо снижение дозы или увеличение интервалов между введениями . В случае увеличения интервала между введениями (если значение КК неизвестно, а состояние пациента стабильное) интервал между введением препарата устанавливают по следующей формуле :
интервал (ч) = концентрация сывороточного креатинина × 9.

Если концентрация сывороточного креатинина составляет 2 мг/дл, то рекомендуемую разовую дозу (7.5 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 ч. При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.
В случае снижения разовой дозы при не измененном режиме дозирования первая доза для пациентов с почечной недостаточностью составляет 7.5 мг/кг. Расчет последующих доз производится по следующей формуле:
Последующая доза (мг), вводимая каждые 12 ч = КК (мл/мин) у пациента × первоначальная доза (мг)/КК в норме (мл/мин).

Передозировка препаратом амикацин описанная в инструкции по применению препарата amikacin
Симптомы передозировки: токсические реакции - потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания.
Лечение передозировки амикацином. для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные средства, соли кальция, ИВЛ, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Взаимодействие Амикацина с другими препаратами

Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).
Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.
Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и НПВС, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.
Амикацин усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.
При одновременном применении с амикацином метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды - средства для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание большого количества крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.
Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T1/2 и снижение клиренса).
Амикацин снижает эффективность антимиастенических лекарственных средств.
Фармацевтическое взаимодействие
Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.

Амикацин противопоказания к применению антибиотика

Амикацин антибиотик противопоказан к применению в следующих случаях:

  1. неврит слухового нерва;
  2. тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией;
  3. беременность;
  4. повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  5. повышенная чувствительность к другим аминогликозидам в анамнезе.
  6. С осторожностью следует применять препарат при миастении, паркинсонизме, ботулизме (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратации, почечной недостаточности, в периоде новорожденности, у недоношенных детей, у пациентов пожилого возраста, в период лактации.
Амикацин инструкция по применению при беременности запрещает использование данного препарата!
При наличии жизненных показаний препарат можно применять у кормящих женщин в период лактации. Следует иметь в виду, что аминогликозиды выделяются с грудным молоком в небольших количествах. Они слабо всасываются из ЖКТ, и связанных с ними осложнений у грудных детей не зарегистрировано.


Побочные действия антибиотика амикацин
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).
Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.
Местные реакции: болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при в/в введении).

Особые указания на применение Амикацина
Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм - умеренно чувствительным, менее 14 мм - устойчивым.
Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).
В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.
Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).
При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.
Пациентам с инфекционно воспалительными заболеваниями моче выводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.
При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.
Содержащийся в составе препарата натрия дисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особенно у больных с аллергологическим анамнезом.
Применение при нарушении функции почек
Противопоказано применение при хронической почечной недостаточности тяжелой степени с азотемией и уремией.
При нарушении выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования.
Применение амикацина в пожилом возрасте
С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.
Амикацин применение в детском возрасте
Для недоношенных новорожденных детей начальная разовая доза составляет 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18-24 ч; для новорожденных и детей в возрасте до 6 лет начальная доза - 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

Обращаем Ваше внимание. что перед использованием антибиотика Амикацин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению Амикацина переведена в свободной форме и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Другие статьи

Амикацин таблетки инструкция по применению - интересные подробности

Амикацин таблетки инструкция по применению

Это антибактериальное средство широкого спектра действия, обладающее также бактериостатическим и противотуберкулёзным свойством относится к противотуберкулёзным препаратам второго ряда. Препарат получают из канамицина путём полусинтетических реакций. Амикацин не способен всасываться в желудочно-кишечном тракте, поэтому таблетки Амикацина не производятся. В форме таблеток Амикацин не был бы эффективен. Препарат выпускается в форме порошка 500 или 1000 мг в стеклянном флаконеиз которого готовят раствор для инъекций, или в форме готового раствора для внутривенного или внутримышечного введения, в ампулах по 1 или 2 мл. Ампула может содержать от 100 до 500 мг амикацина в форме сульфата. Механизм воздействия Амикацина Амикацин после внутривенного или внутримышечного введения быстро распределяется по всем тканям и органам. Уже через час при внутримышечном введении и через полчаса при внутривенном отмечается максимальная концентрация препарата в плазме крови. Амикацин легко проникает сквозь клеточную мембрану и связывается с белками рибосом. Воздействуя на рибонуклеиновую кислоту бактерий, лекарственное средство приводит к нарушению процесса образования белковых молекул, что влечёт за собой гибель болезнетворных микроорганизмов. Терапевтический эффект препарата сохраняется в течение 10-12 часов после введения. Амикацин не метаболизируется, выводится, большей частью, почками, в неизменном виде. Небольшое количество выделяется с желчью. Период полувывода у взрослых составляет 2-4 часа. У детей Амикацин выводится в течение 5-8 часов. При нарушении деятельности почек период выведения может увеличиться до 100 часов. Амикацин эффективно воздействует на аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Псевдомонады; Клебсиеллы; Серрации; Шигеллы; Синегнойные палочки; Сальмонеллы; Кишечные палочки. А также и на некоторые грамположительные микроорганизмы: Стафилококки в том числе нечувствительные к пенициллину ; Ряд цефалоспоринов. Амикацин обладает умеренной активностью в отношении стрептококков. А при совместном действии с бензилпенициллином эффективно поражает штаммы фекальных энтерококков. Против анаэробных бактерий применение Амикацина не эффективно. Показания к применению Амикацина Как указано в инструкции, Амикацин назначается при заболеваниях, вызванных нечувствительными к канамицину, гентамицину, сизомицину возбудителями. Показаниями к применению препарата являются: Инфекции дыхательных путей пневмония, бронхит, абсцесс лёгких, эмпиема плевры ; Инфекции брюшной полости, в том числе и перитонит; Гнойные инфекции мягких тканей и кожи инфицированные ожоги и язвы, пролежни ; Послеоперационные или раневые инфекции; Инфекции желчевыводящих путей; Инфекции суставов и костей, в том числе остеомиелит; Отит; Сепсис; Инфекции ЦНС, включая менингит; Септический эндокардит; Мочеполовые инфекции цистит, уретрит, пиелонефрит, гонорея, простатит. Амикацин используют и при лечении туберкулёза — в качестве резервного препарата. Способ применения препарата и дозы Как упоминалось, в таблетках Амикацин не производится, так как вещество очень плохо абсорбируется из ЖКТ. Препарат вводят внутримышечно или внутривенно. При внутривенных вливаниях «капельницах» введение производится со скоростью не более 60 капель в минуту, процедура длится 30-90 минут. Внутривенно струйно препарат вводят не менее 2 минут. Согласно инструкции, взрослым и детям Амикацин вводится в расчёте 5 мг на 1 килограмм массы тела, каждые 8 часов. Дозировка препарата не должна превышать 15 мг на 1 кг массы тела, но не более 1,5 г в течение суток. Курсовая доза не должна быть более 15 г. При внутривенном введении препарата курс лечения составляет от 3 до 7 дней и от 7 до 10 дней при регулярных внутримышечных инъекциях. Перед началом лечения Амикацином и еженедельно в ходе лечения следует контролировать работу почек. Как развести Амикацин Как указано в инструкции, Амикацин нельзя в одном шприце или флаконе смешивать с другими антибактериальными препаратами. Чтобы развести Амикацин в виде порошка для внутримышечных инъекций, к содержимому флакона добавляют 2-3 мл воды для инъекций. Следует заметить, что инъекции Амикацина достаточно болезненны. Поэтому можно развести Амикацин новокаином. Для этих целей используется 0,5% новокаин, в количестве 3 мл на содержимое 1 флакона. Для внутривенного введения содержимое 1 флакона Амикацина разводят в 200 мл 5% водного раствора глюкозы или в изотоническом растворе хлорида натрия физрастворе. Концентрация Амикацина в физрастворе не должна превышать 5 мг на 1 мл. Все растворы готовятся непосредственно перед применением. Для приготовления растворов для внутривенного введения новокаин не используют. Противопоказания для применения Амикацина Как указано в инструкции, Амикацин противопоказан: При гиперчувствительности именно к Амикацину, в частности, и к аминогликозидам вообще; В период лактации; При нарушении функции почек; При тяжёлых формах заболеваний сердца и органов кроветворения; При нарушении деятельности вестибулярного и слухового аппарата в том числе, неврит слухового нерва нетуберкулёзного происхождения. С осторожностью назначают Амикацин новорожденным, пациентам пожилого возраста, при дегидратации, миастении, паркинсонизме. Беременным Амикацин назначается только по жизненным показаниям.

Похожее.

Амикацин – инструкция по применению, дозы, показания, аналоги

Амикацин

Амикацин – антибактериальный препарат, принадлежащий к группе аминогликозидов.

Форма выпуска и состав

Выпускается медикамент в виде:

  • Раствора, предназначенного для в/м и в/в введения, в 1 мл которого содержится 250 мг амикацина, в ампулах по 2 и 4 мл;
  • Порошка, из которого готовят раствор для инъекций, в одном флаконе (10 мл) которого может содержаться 250 мг, 500 мг или 1 грамм амикацина.
Показания к применению Амикацина

Как указано в инструкции к Амикацину, этот антибиотик предназначен для лечения:

  • Инфекций дыхательных путей, в частности эмпиемы плевры, пневмонии, бронхита, абсцесса легких;
  • Сепсиса;
  • Инфекционных заболеваний центральной нервной системы, включая менингит;
  • Септического эндокардита;
  • Инфекций брюшной полости, в т.ч. перитонита;
  • Гнойных инфекций мягких тканей и кожи, включая пролежни, инфицированные язвы и ожоги;
  • Инфекционных заболеваний мочеполовых путей: уретрита, пиелонефрита, цистита;
  • Инфекций желчных путей;
  • Послеоперационных инфекций;
  • Инфекционных болезней костей и суставов, включая остеомиелит;
  • Раневых инфекций.
Противопоказания

Согласно аннотации к препарату, применение Амикацина противопоказано:

  • Беременным женщинам;
  • При неврите слухового нерва;
  • Пациентам с тяжелой хронической почечной недостаточности, сопровождающейся уремией и/или азотемией;
  • При наличии повышенной чувствительности к амикацину, какому-либо вспомогательному компоненту медикамента, другим аминогликозидам (в том числе в анамнезе).

Назначают Амикацин, но с большой осторожностью и под постоянным медицинским наблюдением:

  • При дегидратации;
  • Женщинам в период лактации;
  • При миастении;
  • Больным паркинсонизмом;
  • При почечной недостаточности;
  • Новорожденным и недоношенным детям;
  • Людям пожилого возраста;
  • При ботулизме.
Способ применения и дозировка Амикацина

Раствор (в том числе приготовленный из порошка) Амикацин, по инструкции, следует вводить внутримышечно или внутривенно.

Доза для взрослых и детей старше 6 лет составляет 5 мг на каждый килограмм массы тела, которые вводят с интервалом 8 часов, или 7,5 мг/кг – каждые 12 часов. При неосложненных бактериальных инфекциях мочеполовых путей возможно назначение препарата в дозе 250 мг каждые 12 часов. При необходимости проведения сеанса гемодиализа после него можно сделать еще одну инъекцию из расчета 3-5 мг на 1 кг веса.

Максимально допустимая суточная дозировка для взрослых составляет 15 мг/кг, но не более 1,5 грамма в сутки. Длительность лечения, как правило, составляет 3-7 дней – при в/в введении, 7-10 дней – при в/м.

Детям Амикацин назначают следующим образом:

  • Недоношенным младенцам: первая доза – 10 мг на кг, далее – по 7,5 мг/кг каждые 18-24 часа;
  • Новорожденным и малышам до 6 лет: первая дозировка – 10 мг/кг, далее – по 7,5 мг/кг каждые 12 часов.

При инфицированных ожогах, в связи с более коротким периодом полувыведения амикацина у этой категории пациентов, доза препарата обычно составляет 5-7,5 мг/кг, но увеличивается кратность введения – каждые 4-6 часов.

Внутривенно Амикацин вливают в течение 30-60 минут. В случае острой необходимости допускается струйное введение в течение двух минут.

Для капельного внутривенного введения препарат разбавляют 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором декстрозы так, чтобы концентрация действующего вещества не превышала 5 мг/мл.

Снижение дозы или увеличение интервалов между инъекциями требуется пациентам с нарушениями выделительной функции почек.

Побочные действия Амикацина

Согласно отзывам пациентов, которые проходили курс лечения с применением Амикацина, этот препарат может оказывать побочные эффекты, такие как:

  • Рвота, тошнота, нарушение функций печени;
  • Лейкопения, тромбоцитопения, анемия, гранулоцитопения;
  • Сонливость, головная боль, нарушение нервно-мышечной передачи (вплоть до остановки дыхания), развитие нейротоксического действия (покалывания, ощущение онемения, подергивание мышц, эпилептические припадки);
  • Снижение слуха, необратимая глухота, лабиринтные и вестибулярные нарушения;
  • Олигурия, микрогематурия, протеинурия;
  • Аллергические реакции: гиперемия кожи, сыпь, лихорадка, зуд, отек Квинке.

Кроме того, при внутривенном введении Амикацина, по отзывам, возможно развитие флебита, дерматита и перифлебита, а также ощущение болезненности в месте инъекции.

Особые указания

Перед применением препарата обязательно необходимо определить чувствительность к нему выделенных возбудителей.

В период лечения Амикацином как минимум один раз в неделю нужно проверять функции почек, вестибулярного аппарата и слухового нерва.

Амикацин фармацевтически несовместим с витаминами группы B и C, цефалоспоринами, пенициллинами, нитрофурантоином, калия хлоридом, эритромицином, гидрохлортиазидом, капреомицином, гепарином, амфотерицином B.

Пациентам, проходящим курс лечения инфекционно-воспалительных заболеваний мочевыводящих путей, нужно пить много жидкости (при условии адекватного диуреза).

Следует учитывать, что при длительном применении Амикацина возможно развитие резистентных микроорганизмов. Поэтому при отсутствии положительной клинической динамики необходимо отменить данный препарат и провести соответствующую терапию.

Аналоги Амикацина

Структурными аналогами Амикацина являются Амикацин-Ферейн, Амикацин-Виал, Амикацина Сульфат, Амикин, Амикабол, Селемицин, Хемацин.

По принадлежности к одной фармакологической группе и схожести механизмов действия аналогами Амикацина можно считать следующие препараты: Брамитоб, Гентамицин, Канамицин, Неомицин, Сизомицин, Флоримицина сульфат и др.

Сроки и условия хранения

Амикацин – антибиотик группы Б, отпускаемый из аптек по рецепту врача. Срок его годности составляет 2 года при условии соблюдения рекомендованных производителем правил хранения – температура 5-25 ?С, сухое и защищенное от света место.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Амикацин *

Амикацин * Описание действующего вещества Амикацин/Amikacin

Формула: C22H43N5O13, химическое название (S)-0-3-Амино-3-дезокси-альфа-D-глюкопиранозил-(1-6)-0-[6-амино-6-дезокси-альфа-D-глюкопиранозил-(1-4)-N1-(4-амино-2-гидрокси-1-оксобутил)-2-дезокси-D-стрептамин (и в виде сульфата).
Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ антибиотики/аминогликозиды 3 поколения, противотуберкулезные препараты 2 ряда.
Фармакологическое действие: антибактериальное широкого спектра, бактерицидное, противотуберкулезное.

Фармакологические свойства

Амикацин хорошо проникает через мембраны клеток и необратимо связывается на 30S субъединице рибосом со специфическими белками-рецепторами, нарушая тем самым образование комплекса между информационной РНК и 30S субъединицей рибосомы. В результате происходит неверное считывание информации с РНК, и формируются неполноценные белки. Полирибосомы разрушаются и теряют способность образовывать белок – это приводит к гибели микробной клетки. Активен амикацин в отношении многих грамотрицательных и некоторых грамположительных микроорганизмов (Pseudomonas aeruginosa (даже те, которые устойчивы к тобрамицину, гентамицину, нетилмицину, сизомицину), Klebsiella spp. Escherichia coli, Providencia spp. Serratia spp. Enterobacter spp. Shigella spp. Salmonella spp. Streptococcus spp. Staphylococcus spp. (в том числе и те, которые устойчивы к метициллину, пенициллину, и некоторым цефалоспоринам), меньше действует на энтерококки); активен против Mycobacterium tuberculosis и некоторых атипичных микобактерий; также оказывает бактериостатическое воздействие на Mycobacterium tuberculosis, устойчивые к изониазиду, стрептомицину, ПАСК и некоторым другим противотуберкулезным препаратам (кроме капреомицина и виомицина). Не действует амикацин на простейших и неспорообразующие грамотрицательные анаэробы. Резистентность к амикацину развивается медленно, больше 70% штаммов грамположительных и грамотрицательных бактерий сохраняют чувствительность к препарату. Отмечена полная перекрестная резистентность к аминогликозидам I поколения, а к остальным — частичная. Даже под воздействием ферментов, которые инактивируют другие аминогликозиды, амикацин не теряет активности, поэтому может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, нетилмицину и гентамицину. Амикацин почти не всасывается в желудочно-кишечном тракте и должен вводиться внутривенно или внутримышечно. Максимальная концентрация в крови при внутримышечном введении достигается через 1 час и равна (при введенной дозе 7,5 мг/кг) 21 мкг/мл, при внутривенном введении через 0,5 часа и составляет (при 7,5 мг/кг) 38 мкг/мл. Терапевтическая концентрация равна 15–25 мкг/мл и сохраняется в течение 10–12 часов. Связывание с белками плазмы крови равно 4–11%. Объем распределения равны 0,2–0,4 л/кг, у новорожденных до 0,68 л/кг. Амикацин легко проникает через тканевые барьеры, в легкие, печень, миокард, селезенку, в костную ткань, избирательно накапливается в почках (корковом слое), распределяется во внеклеточной жидкости, включая лимфу, сыворотку крови, плевральный, перитонеальный и перикардиальный экссудат, жидкость абсцессов, синовиальную жидкость. В небольших концентрациях находится в желчи, в жировой и мышечной ткани, бронхиальном секрете. Проникает через гематоэнцефалический барьер, лучше – при воспалении мозговых оболочек. У новорожденных более высокие концентрации достигаются в спинно-мозговой жидкости. Не метаболизируется. Период полувыведения у взрослых — 2–4 часа, у новорожденных — 5–8 часов. Почечный клиренс равен 79–100 мл/минуту, при нарушении работы почек период полувыведения может увеличиваться до 70–100 часов. Выводится в неизмененном виде в основном почками (65–94%) путем клубочковой фильтрации, создает высокие концентрации в моче; немного выделяется с желчью. Выводится при гемодиализе (каждые 4–6 часа гемодиализа уменьшают концентрацию в плазме крови на 50%), в меньшей степени — при перитонеальном диализе (за 2 – 3 суток выводится примерно четверть дозы).

Показания

Амикацин применяется при инфекционно-воспалительных болезнях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами (которые устойчивыми к гентамицину, канамицину, сизомицину) или ассоциациями грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов: инфекции дыхательных путей (бронхит, эмпиема плевры, пневмония, абсцесс легкого); сепсис (в том числе вызванный штаммами Pseudomonas aeruginosa и Enterobacteriaceae, устойчивыми к другим аминогликозидам); инфекции ЦНС (включая менингит); септический эндокардит; инфекции брюшной полости (включая перитонит); инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, уретрит, цистит, простатит, гонорея); гнойные инфекции мягких тканей и кожи (в том числе инфицированные ожоги, пролежни различного генеза, инфицированные язвы); инфекции костей и суставов (включая остеомиелит); инфекции желчевыводящих путей; раневая инфекция; отит; послеоперационные инфекции; туберкулез (является резервным препаратом) — в сочетании с другими резервными препаратами.

Способ применения амикацина и дозы

Амикацин вводится внутримышечно или внутривенно (капельно, со скоростью 60 капель в минуту, струйно в течение 2 минут). Взрослым и детям: по 5 мг/кг каждые 8 часов или по 7,5 мг/кг каждые 12 часов; максимальная доза — 15 мг/кг/сутки, курсовая доза не более 15 г. Недоношенным новорожденным начальная доза — 10 мг/кг, далее по 7,5 мг/кг каждые 18–24 часов; новорожденным начальная доза — 10 мг/кг, потом по 7,5 мг/кг каждые 12 часов. Длительность терапии при внутривенном введении — 3–7 дней, при внутримышечном — 7–10 дней. Пациентам, которые страдают почечной недостаточностью, необходима коррекция режима дозирования с учетом клиренса креатинина.
При пропуске очередного приема амикацина необходимо срочно обратиться к лечащему врачу.
Перед использованием амикацина необходимо определить чувствительность микроорганизмов к нему. Растворы для инфузий и инъекций необходимо готовить непосредственно перед использованием. Содержимое флакона (0,25–0,5 г) нужно растворить в 2–3 мл стерильной воды для инъекций; для внутривенных вливаний полученный раствор развести в 200 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида. С осторожностью используют у пациентов с паркинсонизмом и миастенией, а также у пожилых людей. Не стоит использовать амикацин у пациентов с повышенной чувствительностью к другим препаратам группы аминогликозидов, так как возникает опасность развития перекрестной аллергии. Не следует смешивать в одной инфузионной системе или шприце амикацин с другими препаратами, так как это может привести к образованию неактивных комплексных соединений. До начала лечения и еженедельно во время терапии амикацином нужно контролировать функцию почек (в том числе уровень азота мочевины и креатинина в сыворотке крови) и 8 пары черепно-мозговых нервов (производить аудиограмму). Постоянный фармакокинетический мониторинг позволяет исключать создание субтерапевтических или токсических концентраций в крови. С осторожностью следует применять амикацин водителям транспортных средств и тем людям, чья деятельность требует хорошей координации движений и повышенной концентрации внимания. Имеются данные об эффективности внутрижелудочкового введения амикацина при инфекциях головного и спинного мозга и интратекального, а также об использовании раствора для инъекций в виде ингаляций. В офтальмологии также возможно местное использование амикацина — субконъюнктивально вводится раствор амикацина (50 мг/мл); интравитреально — 0,4 мл раствора (содержит 0,4 мг/0,1 мл), введение можно повторить через 3 дня.

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность, в том числе и к другим аминогликозидам; поражение вестибулярного и слухового аппарата нетуберкулезной этиологии, в том числе неврит слухового нерва; нарушение функции почек (почечная недостаточность, азотемия, уремия), тяжелые заболевания органов кроветворения и сердца. Прием амикацина ограничен при дегидратации, паркинсонизме, миастении, в пожилом возрасте и периоде новорожденности (в том числе и у недоношенных детей).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение амикацина возможно при беременности только по жизненным показаниям. Амикацин хорошо проходит через плаценту и обнаруживается в сыворотке крови плода в концентрации, составляющей примерно 16% от таковой в сыворотке крови матери, и амниотической жидкости; может накапливаться в почках плода, оказывать нефро - и ототоксическое действие. С грудным молоком выделяется в небольших количествах, поэтому на время терапии необходимо отказаться от кормления грудью.

Побочные действия амикацина

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, подергивание мышц, парестезия, тремор, судороги, нарушение нейро-мышечной передачи (мышечная слабость, апноэ, затруднение дыхания), сонливость, психоз, нарушения слуха (шум в ушах или ощущение «закладывания», необратимая глухота, понижение слуха с уменьшением восприятия высоких тонов,) и равновесия (нескоординированность движений, неустойчивость, головокружение);
со стороны крови и сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, гипотония, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, гранулоцитопения;
со стороны системы пищеварения: дисбактериоз, тошнота, рвота, диарея, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз;
со стороны выделительной системы: поражение почек (гематурия, альбуминурия, олигурия, почечная недостаточность);
аллергические реакции: кожный зуд, отек Квинке, крапивница, артралгия, анафилактический шок;
прочие: лекарственная лихорадка, дерматит, болезненность в месте инъекции, флебит и перифлебит (при введении внутривенно).

Взаимодействие амикацина с другими веществами

Выявлена физико-химическая несовместимость с пенициллинами (в особенности с карбенициллином). Фармацевтически несовместим с цефалоспоринами, гепарином, тетрациклинами, хлортиазидом, амфотерицином В, эритромицином, сульфадиазином, нитрофурантоином, калия хлоридом, витаминами С и группы В. Проявляет синергизм вместе с бета-лактамными антибиотиками в отношении многих грамотрицательных микроорганизмов, с азлоциллином, тикарциллином, пиперациллином в отношении Pseudomonas aeruginosa, а также других грамотрицательных неферментирующих бактерий. При одновременном и/или последовательном употреблении двух и более аминогликозидов (неомицин, канамицин, стрептомицин, мономицин, гентамицин, нетилмицин, тобрамицин) их антибактериальное действие снижается (из-за конкуренции за один механизм «захвата» микроорганизмом), а токсические эффекты наоборот увеличиваются. Амилорид снижает нефротоксичность амикацина (за счет уменьшения проникновения в проксимальные канальцы). При совместном использовании с амфотерицином В, полимиксином, цефалотином, ванкомицином, цисплатином и налидиксовой кислотой повышается возможность токсического влияния на почки. Петлевые диуретики (этакриновая кислота, фуросемид) и цефалотин повышают ототоксичность. Индометацин при введении внутривенно снижает почечный клиренс амикацина, тем самым увеличивая его концентрацию в плазме и риск токсического влияния. При одновременном применении с опиоидными анальгетиками, средствами для ингаляционного наркоза, сульфатом магния, полимиксинами для парентерального введения, курареподобными препаратами и при переливании больших количеств крови, которая содержит цитратные консерванты, повышается блокада нервно-мышечной передачи. Понижается эффект антимиастенических препаратов (необходима корректировка их доз).

Передозировка

При передозировке амикацином возникают токсические реакции, нервно-мышечная блокада (возможна остановка дыхания), у детей грудного возраста происходит угнетение центральной нервной системы (вялость, кома, ступор, глубокое угнетение дыхания). Необходимо введение внутривенно хлорида кальция, прием антихолинэстеразных средств (неостигмин подкожно), м-холиноблокаторы (атропин), симптоматическое лечение, при необходимости — искусственная вентиляция легких. Перитонеальный диализ, гемодиализ эффективны при нарушении работы почек, обменное переливание крови проводят новорожденным.

Торговые названия препаратов с действующим веществом Амикацин

Амикацин
Амикабол®
Амикацин-Ферейн
Амикацин-Виал

Амикацина сульфат
Амикозит
Амикин™
Ликацин

Фарциклин
Селемицин
Хемацин

Амикацин был синтезирован из канамицина А полусинтетическим путем. В отличии от предшественника, однократное использование амикацина в суточной дозе (от 80 до100 % стандартной дозы) позволяет снизить возможность токсических воздействий, а клиническая эффективность при этом сохраняется.

Фармгруппа: Отзывы и комментарии

таня 47 лет Сб, 14/03/2015 - 10:36

амикацин можно принимать вместе с бисептолом или азитромицином или достаточно его одного для лечения пневмонии другие антибиотики за этот год уже применялись цеф3 мегасеф

Амикацин - инструкция по применению, 1 отзыв, 12 аналогов

Амикацин - инструкция по применению, отзывы Групповая принадлежность Описание действующего вещества (МНН) Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения, раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает клеточные мембраны бактерий.
Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp. Serratia spp. Providencia spp. Enterobacter spp. Salmonella spp. Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам);
умеренно активен в отношении Streptococcus spp.
При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергидное действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis.
Не действует на анаэробные микроорганизмы.
Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих др. аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких), сепсис, септический эндокардит, инфекции ЦНС (включая менингит), инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит), инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза), инфекции желчных путей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), раневая инфекция, послеоперационные инфекции, отит и др.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе), неврит слухового нерва, тяжелая ХПН с азотемией и уремией, беременность.C осторожностью. Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст, период лактации.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия).
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).
Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд и гиперемия кожи, лихорадка, ангионевротический отек.

Применение и дозировка

В/м, в/в (струйно, в течение 2 мин или капельно), по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч; бактериальные инфекции мочевых путей (неосложненные) - 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза - 3-5 мг/кг. Максимальные дозы для взрослых - до 15 мг/кг/сут, но не более 1.5 г/сут в течение 10 дней.
Продолжительность лечения при в/в введении - 3-7 дней, при в/м - 7-10 дней.
Недоношенным новорожденным начальная доза - 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18-24 ч; новорожденным начальная доза - 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.
Больным с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования.
Больным с ожогами может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T1/2 (1-1.5 ч) у этих больных.
Для в/м введения используют раствор, приготовленный ex tempore из лиофилизированного порошка с добавлением к содержимому флакона (0.25 или 0.5 г порошка) 2-3 мл воды для инъекций. Для в/в введения применяют те же растворы, что и для в/м, предварительно разбавив их 200 мл 5% раствора декстрозы или 0.9% раствора NaCl. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения должна не превышать 5 мг/мл.

Особые указания

Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм - умеренно чувствительным, менее 14 мм - устойчивым.
Концентрация амикацина в плазме должна не превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).
В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.
Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).
При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.
При наличии "жизненных" показаний может быть использован у беременных и кормящих женщин (аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах, однако они слабо всасываются из ЖКТ и связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было).
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.
При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.
Содержащийся в ампулах натрия бисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особенно у больных с аллергологическим анамнезом.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, KCl.
Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой ХПН бета-лактамные антибиотики могут снижать эффект аминогликозидов).
Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.
Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и НПВП, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.
Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных ЛС.
Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и др. ЛС, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве ЛС для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики), переливание больших количеств крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания (особенно при внутрибрюшинном введении амикацина).
Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T1/2 и снижение клиренса).
Снижает эффект антимиастенических ЛС.

Аналоги
  • Амикацин-Виал
  • Амикацин-Ферейн
  • Амикацина сульфат
  • Амикин
  • Амикозит
  • Амицин
  • Ивимицин
  • Ликацин
  • Микацин
  • Селемицин
  • Фарциклин
  • Хемацин

Отзывов о лекарстве Амикацин: 1

Мария. 06.01.2015. возраст: 57

Сорок лет хроническая пневмония и хр. бронхит. Амикацин очень хорошо помогает при обострениях.2 р в день внутримышечно в течении 10 дней. Так же очень хорошо помогает при обострении пиелонефрита.