Руководства, Инструкции, Бланки

сарколизин инструкция по применению

Рейтинг: 4.6/5.0 (832 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Сарколизин - инструкция по применению

Сарколизин - инструкция по применению

Противоопухолевое средство, алкилирующее соединение

Описание действующего вещества (МНН) Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, таблетки

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат, производное бис-(бета-хлорэтил)-амина и фенилаланина. Обладает алкилирующими свойствами и подавляет развитие гиперплазированных тканей.

Показания

Семинома яичка (особенно при наличии метастазов), ретикулосаркома, злокачественная ангиоэндотелиома, саркома Юинга, миеломная болезнь.
Рак пищевода и желудка (в комбинации с колхамином).

Противопоказания

Гиперчувствительность, терминальная стадия заболевания, кахексия, выраженная анемия, лейкопения ниже 4 тыс./мкл (нейтропения ниже 1.5 тыс./мкл), тромбоцитопения (ниже 100 тыс./мкл), печеночная и/или почечная недостаточность, декомпенсированные заболевания ССС, беременность, лактация.

Побочные действия

Лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения (введение препарата прекращают при уменьшении числа лейкоцитов до 3 тыс./мкл или нейтрофилов до 1.5 тыс./мкл, а также при тромбоцитопении ниже 100 тыс./мкл), повышение температуры тела, стоматит, геморрагический диатез, подавление репродуктивной функции, крайне редко - диарея.
При внутриполостном введении: боль, тошнота, рвота.
Редко отмечается алопеция. Гепатотоксичность зафиксирована только у больных со сниженной функцией печени. При попадании под кожу возможны некрозы окружающих тканей.

Применение и дозировка

Внутрь (после еды), в/в, внутриполостно.
Внутрь или в/в назначают 1 раз в нед. Разовая доза для взрослого массой тела 60-70 кг - 40-50 мг; 50 кг и менее - 0.5-0.7 мг/кг. В первые 2 приема дают по 50 мг, затем - по 30 мг. Детям также назначают из расчета 0.5-0.7 мг/кг.
Курс лечения продолжается 4-7 нед.
При метастазах опухолей в серозные оболочки с выпотом в брюшную или плевральную полость вводят внутриполостно: в брюшную полость вводят 40-100 мг, растворенных в 20-50 мл 0.9% раствора NaCl 1 раз в неделю; в плевральную полость - в дозе 20-80 мг, растворенных в 10-20 мл 0.9% раствора NaCl 1 раз в неделю. До введения раствора в полости удаляют экссудат, затем вводят для анестезии 60-70 мл 1% раствора прокаина, после чего, не вынимая троакар из брюшной полости или иглы из плевральной полости, переводят больного в положение "лежа" и через 10 мин вводят свежеприготовленный раствор сарколизина. Курс лечения - 4-5 инъекций.
Для регионарной химиотерапии: при перфузиях опухолей конечностей с использованием экстракорпорального кровообращения - 25-40 мг на 1 мл объема тканей перфузируемой области.
Для получения раствора вводят во флакон 10-20 мл 0.9% раствора NaCl; для ускорения растворения флакон подогревают в воде до 60-70 град.С.

Особые указания

Лечение сарколизином следует проводить под наблюдением врача, имеющего опыт использования цитотоксичных ЛС.
Необходимо тщательно контролировать картину крови: в процессе лечения и перед каждым следующим введением сарколизина необходимо тщательно контролировать картину крови.
После окончания введения сарколизина число лейкоцитов и нейтрофилов может продолжать уменьшаться еще в течение 1-2 нед.
Дозу препарата после любого предшествующего лечения, которое может угнетать кроветворение, уменьшают в зависимости от показателей крови.
Больным детородного возраста во время терапии сарколизином и по крайней мере в течение 3 мес после окончания лечения следует использовать надежные методы контрацепции.

Отзывов о лекарстве Сарколизин: 0

Видео

сарколизин инструкция по применению:

  • скачать
  • скачать
  • Другие статьи

    Сарколизин инструкция к препарату, применение, противопоказания

    Сарколизин инструкция к препарату, применение, противопоказания

    Рекомендуем изучить инструкцию по применению медикамента Сарколизин, Вы найдете основную информацию о использовании Сарколизин, возможных осложнениях, способах применения и дозировке а также другие свойства. Также вы можете оставить отзыв об полезности и цене препарата если Вы его уже принимали, мы будем Вам благодарны.

    Показания к применению лекарственного средства:


    Применяют для лечения семиномы яичка (злокачественной опухоли, развивающейся из тканей яичек, вырабатывающих мужские половые клетки /сперматозоиды/), особо при наличии метастазов (новых опухолей, появившихся в результате переноса раковых клеток с кровью или лимфой из первичного очага); ретикулосаркомы (злокачественной опухоли, возникающей из рыхлой быстрорастущей соединительной ткани); злокачественной ангиоэндотелиомы (рака, развивающегося из клеток внутренней оболочки кровеносного или лимфатического сосуда); опухоли Юинга (злокачественной опухоли костной ткани); миеломной болезни (костно-мозговой опухоли, состоящей из клеток лимфоидной ткани различной степени зрелости).
    В комбинации с колхамином сарколизин иногда используют и еще при раке пищевода и желудка.

    Действие препарата на организм человека:


    Сарколизин является производным бис-(бетохлорэтил)-омина и аминокислоты фенилаланина. Подобно другим продуктам этого рода, сарколиэин обладает алкилирующими свойствами (вызывает химические процессы в клетке, приводящие к нарушению стабильности ДНК -дезоксирибонуклеиновой кислоты, содержащейся в основном в ядре клетки и являющейся носителем генной информации) и подавляет развитие гипершшэированных (разросшихся) тканей.

    Сарколизин дозировка и способы применения:


    Препарат назначают внутрь (в последствии еды) и внутривенно, вводят также в полости.
    Выпускают для приема внутрь в таблетках по 0,01 г (10 мг), для инъекций - в сухом виде в герметически закрытых флаконах, содержащих по 0,02 и 0,04 г (20 и 40 мг) продукта. Для получения раствора вводят во флакон 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида; для ускорения растворения флакон подогревают в воде до +60-+70 "С. Внутрь или внутривенно назначают продукт один раз в неделю. Разовая доза для взрослого с массой тела 60-70 кг составляет 40-50 мг; для заболевших с массой тела 50 кг и менее - из расчета 0,5-0,7 мг/кг. В первые два приема дают по 50 мг, потом - по 30 мг. Детям также назначают из расчета 0,5-0,7 мг/кг.
    Курс лечения продолжается 4-7 нед. При метастазах опухолей в серозные оболочки с выпотом в брюшную или плевральную полость (распространении опухолей по оболочкам внутренних органов с накоплением жидкости в брюшной и грудной полостях) можно вводить раствор сарколизина в полости. В брюшную полость вводят от 40 до 100 мг, растворенных в 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида, 1 раз в неделю; в плевральную полость (полость между оболочками легких) - 20-80 мг, растворенных в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида, также 1 раз в неделю. До введения раствора сарколизина в полости удаляют экссудат (богатую белком жидкость, выходящую из мелких сосудов), потом вводят для, анестезии 60-70 мл 1% раствора новокаина, в последствии чего, не вынимая троакара (хирургического инструмента, предназначенного для прокола брюшной полости) из брюшной полости или иглы из плевральной полости, придают больному положение лежа и через 10 мин вводят свежеприготовленный раствор еарколизина, На куре лечения - обычно 4-3 инъекций. Часто через 2-3 инъекции происходит рассасывание или уменьшение количества экссудата: инъекции, однако, продолжают. Вводят раствор сарколиэина через иглу диаметром 0,3-0,5 мл; предварительно (за 10 мин) вводят 100-120 мл 1” раствора новокаина. Всего на курс применяют 0,16-0,2 г (160-200 мг) сарколиэина.
    Сарколиэин можно использовать и для регионарной химиотерапии (введения продукта с использованием эк-стракорпорального кровообращения - в кровеносные или лимфатические сосуды вблизи опухоли при помощи искусственного кровообращения). Применяют продукт в дозе 25-40 мг на 1 см2 тканей псрфузируемой области.
    Сарколиэин сравнительно быстро действует на опухоль: терапевтический эффект проявляется обычно в последствии 2-3 введений разовых доз (по 30-40 мг); если в последствии приема 100-150 мг эффект отсутствует, дальнейшее применение этого продукта считают нецелесообразным из-за нечувствительности к нему данной опухоли.

    Сарколизин противопоказан при:


    Сарколизин противопоказан в терминальных стадиях заболеваний, при кахексии, выраженной анемии, лейкопении (ниже 4 х 109/л), тромбоцитопении (ниже 150 х 10 /л), тяжелых поражениях печени, почек и сердечно-сосудистой системы.
    Если больному производилась лучевая терапия, то сарколизин применяют не ранее чем через 1 мес в последствии окончания лечения; продукт назначают в этих случаях в уменьшенных дозах.

    Сарколизин возможные побочные эффекты:


    При использовании сарколизина наблюдается угнетение кроветворения с уменьшением количества лейкоцитов (форменных элементов крови), особо нейтрофилов. В процессе лечения необходимо тщательно следить за картиной крови. Применение продукта прекращают при уменьшении числа лейкоцитов в крови до 3,5-3х10'/л, также при выраженной тромбоиитопении. В конце курса лечения необходимо определять количество лейкоцитов в крови перед каждым введением серколиэина.
    После окончания введения сарколизина количество лейкоцитов может продолжать уменьшаться еще на протяжении 1-2 нед. При надобности прибегают к переливанию крови (1-2 раза в неделю по 100-125 мл).
    При передозировке продукта и глубокой лейкопении (пониженном содержании лейкоцитов в крови - 2*10'/л и ниже), нейтро- и тромбоцитопении (уменьшении числа нейтрофилов и тромбоцитов в крови) могут наблюдаться увеличение температуры тела, стоматит (воспаление слизистой оболочки полости рта), симптомы геморрагического диатеза (высокая кровоточивость). Для предупреждения инфекции надлежит в таких случаях использовать пенициллин, переливать кровь, вводить лейкоцитную и тромбоцитную массу (форменные элементы крови /лейкоциты, тромбоциты/, выделенные из цельной крови и предназначенные для переливания больному); при симптомах агранулоцитоза (резкого снижения числа гранулоцитов в крови) назначают внутримышечно натрия нуклеинат, также внутрь пентоксил, лейкоген.
    При появлении в процессе лечения повторной тошноты и рвоты назначают для их купирования за 1 ч до введения сарколизина аминазин (0,025 г внутрь), этаперазин или противорвотные средства.
    При введении сарколизина в полости могут возникать боль, тошнота, рвота; эти явления обычно проходят самостоятельно. Для предупреждения этих осложнений надлежит до введения сарколизина производить местную анестезию плевры (или брюшины).

    Варианты формы выпуска препарата:


    Таблетки для приема внутрь по 0,01 г в пачке по 25 шт.; порошок во флаконах по 0,02 и 0,04 г для приготовления инъекционных растворов.

    Аналоги и синонимы: Рекомендации по хранению:


    Список А, В хорошо укупоренной таре в сухом прохладном месте.

    Сарколизин состав:


    D,L-а-Амино-b-[пара-бис-( b -хлор-этил)-аминофенил] -пропионовой кислоты гидрохлорид.
    Белый или слегка желтоватый порошок. Легко растворим в воде при нагревании, растворим в разведенных кислотах и щелочах.
    Сарколизин является производным бис-(b-хлорэтил)-амина и аминокислоты фенилаланина.

    Будьте внимательны, перед применением препарата Сарколизин необходима консультация врача, поскольку Сарколизин имеет различные побочные эффекты и противопоказания.

    Посмотрите инструкцию по применению лекарственного средства Тиофосфамид, Вы получите основную информацию о применении Тиофосфамид, возможных.

    Сарколизин инструкция по применению

    Латинское название / Альтернативное название:
    Sarckolysinum
    Сарколизин (Sarcolysin)

    Сарколизин инструкция по применению.

    Сарколизин
    Латинское название:
    Sarckolysinum
    Фармакологические группы: Алкилирующие средства
    Фармакологическое действие

    Действующее вещество (МНН) Сарколизин (Sarcolysin)
    Применение Сарколизин: Множественная миелома, семинома яичка (особенно при наличии метастазов), рак яичников, молочной железы, ретикулосаркома, злокачественная ангиоэндотелиома, саркома Юинга. В комбинации с демекольцином сарколизин иногда применяют также при раке пищевода и желудка.

    Противопоказания Сарколизин: Терминальные стадии заболеваний, кахексия, выраженная анемия, лейкопения (ниже 4Ї109/л), тромбоцитопения (ниже 150Ї109/л), тяжелые поражения печени, почек и сердечно-сосудистой системы.

    Побочные действия: Угнетение кроветворения с уменьшением количества лейкоцитов, особенно нейтрофилов, в крови.
    При появлении в процессе лечения повторной тошноты и рвоты назначают для их купирования за 1 ч до введения сарколизина хлорпромазин (0,025 г внутрь), перфеназин или другие противорвотные средства.
    При введении сарколизина в полости могут возникать боль, тошнота, рвота; эти явления обычно проходят самостоятельно. Для предупреждения этих осложнений следует до введения сарколизина производить местную анестезию плевры (или брюшины).

    Передозировка: При передозировке препарата и глубокой лейкопении (2Ї109/л и ниже), нейтро- и тромбоцитопении могут наблюдаться повышение температуры тела, стоматит, симптомы геморрагического диатеза. Для предупреждения инфекции следует в таких случаях применять бензилпенициллин, переливать кровь, вводить лейкоцитарную и тромбоцитарную массу; при симптомах агранулоцитоза назначают в/м натрия нуклеинат, а также внутрь пентоксил, лейкоген.

    Способ применения и дозы: Внутрь (после еды) и в/в, вводят также в полости.
    Внутрь или в/в назначают один раз в неделю. Разовая доза для взрослого с массой тела 60–70 кг составляет 0,04–0,05 г (40–50 мг); для больных с массой тела 50 кг и менее, а также детям — из расчета 0,5–0,7 мг/кг. В первые 2 приема дают по 0,05 г, затем — по 0,03 г. Курс лечения продолжается 4–7 нед.
    При метастазах опухолей в серозные оболочки с выпотом в брюшную или плевральную полость можно вводить раствор сарколизина в полости: в брюшную полость вводят от 0,04 до 0,1 г, растворенных в 20–50 мл изотонического раствора натрия хлорида, 1 раз в неделю; в плевральную полость 0,02–0,08 г, растворенных в 10–20 мл изотонического раствора натрия хлорида, также 1 раз в неделю.
    До введения раствора сарколизина в полости удаляют экссудат, затем вводят для анестезии 60–70 мл 1% раствора прокаина, после чего, не вынимая троакара из брюшной полости или иглы из плевральной полости, придают больному положение лежа и через 10 мин вводят через иглу диаметром 0,3–0,5 мм свежеприготовленный раствор сарколизина. На курс лечения обычно 4–5 инъекций. Часто через 2–3 инъекции происходит рассасывание или уменьшение количества экссудата; инъекции, однако, продолжают. Всего на курс применяют 0,16–0,2 г (160–200 мг) сарколизина.
    Сарколизин можно использовать и для регионарной химиотерапии; при перфузиях опухолей конечностей с использованием экстракорпорального кровообращения применяют препарат в дозе 25–40 мг на 1 см3 тканей перфузируемой области.

    Меры предосторожности: Если после приема 0,1–0,15 г эффект отсутствует, дальнейшее применение этого препарата считают нецелесообразным из-за нечувствительности к нему данной опухоли.
    В процессе лечения необходимо тщательно следить за картиной крови. Применение Сарколизин препарата прекращают при уменьшении числа лейкоцитов в крови до (2,5–3)Ї109/л, а также при выраженной тромбоцитопении (ниже 100Ї109/л). В конце курса лечения необходимо определять количество лейкоцитов в крови перед каждым введением сарколизина.
    После окончания введения сарколизина количество лейкоцитов может продолжать уменьшаться еще в течение 1–2 нед. При необходимости прибегают к переливанию крови (1–2 раза в неделю по 100–125 мл).
    Еcли больному проводилась лучeвaя теpaпия, то capколизин применяют не ранее чем через 1 мес после окончания лечения; препарат назначают в этих случаях в уменьшенных дозах.

    Особые указания: Для получения раствора вводят во флакон 10–20 мл изотонического раствор натрия хлорида; для ускорения растворения флакон подогревают в воде от +60 до +70 °C.

    Лит. данные производителя

    Аннотация производителя препарата Справочник лекарств 2010-2011

    Сарколизин инструкция, отзывы, цена, описание

    Наименование: Фармакологическое действие:

    Сарколизин является производным бис-(бетохлорэтил) -омина и аминокислоты фенилаланина. Подобно другим препаратам этого рода, сарколиэин обладает алкилирующими свойствами (вызывает химические процессы в клетке, приводящие к нарушению стабильности ДНК -дезоксирибонуклеиновой кислоты, содержащейся в основном в ядре клетки и являющейся носителем генной информации) и подавляет развитие гипершшэированных (разросшихся) тканей.

    Показания к применению:

    Применяют для лечения семиномы яичка (злокачественной опухоли, развивающейся из тканей яичек, вырабатывающих мужские половые клетки /сперматозоиды/), особенно при наличии метастазов (новых опухолей, появившихся в результате переноса раковых клеток с кровью или лимфой из первичного очага), ретикулосаркомы (злокачественной опухоли, возникающей из рыхлой быстрорастущей соединительной ткани), злокачественной ангиоэндотелиомы (рака, развивающегося из клеток внутренней оболочки кровеносного или лимфатического сосуда), опухоли Юинга (злокачественной опухоли костной ткани), миеломной болезни (костно-мозговой опухоли, состоящей из клеток лимфоидной ткани различной степени зрелости).

    В комбинации с колхамином сарколизин иногда применяют также при раке пищевода и желудка.

    Методика применения:

    Препарат назначают внутрь (после еды) и внутривенно, вводят также в полости.

    Выпускают для приема внутрь в таблетках по 0,01 г (10 мг), для инъекций - в сухом виде в герметически закрытых флаконах, содержащих по 0,02 и 0,04 г (20 и 40 мг) препарата. Для получения раствора вводят во флакон 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида, для ускорения растворения флакон подогревают в воде до +60-+70 'С. Внутрь или внутривенно назначают препарат один раз в неделю. Разовая доза для взрослого с массой тела 60-70 кг составляет 40-50 мг, для больных с массой тела 50 кг и менее - из расчета 0,5-0,7 мг/кг. В первые два приема дают по 50 мг, затем - по 30 мг. Детям также назначают из расчета 0,5-0,7 мг/кг.

    Курс лечения продолжается 4-7 нед. При метастазах опухолей в серозные оболочки с выпотом в брюшную или плевральную полость (распространении опухолей по оболочкам внутренних органов с накоплением жидкости в брюшной и грудной полостях) можно вводить раствор сарколизина в полости. В брюшную полость вводят от 40 до 100 мг, растворенных в 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида, 1 раз в неделю, в плевральную полость (полость между оболочками легких) - 20-80 мг, растворенных в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида, также 1 раз в неделю. До введения раствора сарколизина в полости удаляют экссудат (богатую белком жидкость, выходящую из мелких сосудов), затем вводят для, анестезии 60-70 мл 1 % раствора новокаина, после чего, не вынимая троакара (хирургического инструмента, предназначенного для прокола брюшной полости) из брюшной полости или иглы из плевральной полости, придают больному положение лежа и через 10 мин вводят свежеприготовленный раствор еарколизина, На куре лечения - обычно 4-3 инъекций. Часто через 2-3 инъекции происходит рассасывание или уменьшение количества экссудата: инъекции, однако, продолжают. Вводят раствор сарколиэина через иглу диаметром 0,3-0,5 мл, предварительно (за 10 мин) вводят 100-120 мл 1” раствора новокаина. Всего на курс применяют 0,16-0,2 г (160-200 мг) сарколиэина.

    Сарколиэин можно использовать и для регионарной химиотерапии (введения препарата с использованием эк-стракорпорального кровообращения - в кровеносные или лимфатические сосуды вблизи опухоли при помощи искусственного кровообращения). Применяют препарат в дозе 25-40 мг на 1 см2 тканей псрфузируемой области.

    Сарколиэин сравнительно быстро действует на опухоль: терапевтический эффект проявляется обычно после 2-3 введений разовых доз (по 30-40 мг), если после приема 100-150 мг эффект отсутствует, дальнейшее применение этого препарата считают нецелесообразным из-за нечувствительности к нему данной опухоли.

    Нежелательные явления:

    При применении сарколизина наблюдается угнетение кроветворения с уменьшением количества лейкоцитов (форменных элементов крови), особенно нейтрофилов. В процессе лечения необходимо тщательно следить за картиной крови. Применение препарата прекращают при уменьшении числа лейкоцитов в крови до 3,5-3х10'/л, а также при выраженной тромбоиитопении. В конце курса лечения необходимо определять количество лейкоцитов в крови перед каждым введением серколиэина.

    После окончания введения сарколизина количество лейкоцитов может продолжать уменьшаться еще в течение 1-2 нед. При необходимости прибегают к переливанию крови (1-2 раза в неделю по 100-125 мл).

    При передозировке препарата и глубокой лейкопении (пониженном содержании лейкоцитов в крови - 2*10'/л и ниже), нейтро- и тромбоцитопении (уменьшении числа нейтрофилов и тромбоцитов в крови) могут наблюдаться повышение температуры тела, стоматит (воспаление слизистой оболочки полости рта), симптомы геморрагического диатеза (повышенная кровоточивость). Для предупреждения инфекции следует в таких случаях применять пенициллин, переливать кровь, вводить лейкоцитную и тромбоцитную массу (форменные элементы крови /лейкоциты, тромбоциты/, выделенные из цельной крови и предназначенные для переливания больному), при симптомах агранулоцитоза (резкого снижения числа гранулоцитов в крови) назначают внутримышечно натрия нуклеинат, а также внутрь пентоксил, лейкоген.

    При появлении в процессе лечения повторной тошноты и рвоты назначают для их купирования за 1 ч до введения сарколизина аминазин (0,025 г внутрь), этаперазин или противорвотные средства.

    При введении сарколизина в полости могут возникать боль, тошнота, рвота, эти явления обычно проходят самостоятельно. Для предупреждения этих осложнений следует до введения сарколизина производить местную анестезию плевры (или брюшины).

    Противопоказания:

    Сарколизин противопоказан в терминальных стадиях заболеваний, при кахексии, выраженной анемии, лейкопении (ниже 4 х 109/л), тромбоцитопении (ниже 150 х 10 /л), тяжелых поражениях печени, почек и сердечно-сосудистой системы.

    Если больному производилась лучевая терапия, то сарколизин применяют не ранее чем через 1 мес после окончания лечения, препарат назначают в этих случаях в уменьшенных дозах.

    Форма выпуска препарата:

    Таблетки для приема внутрь по 0,01 г в упаковке по 25 штук, порошок во флаконах по 0,02 и 0,04 г для приготовления инъекционных растворов.

    Условия хранения:

    Список А, В хорошо укупоренной таре в сухом прохладном месте.

    Синонимы: Состав:

    D,L-а-Амино-b-[пара-бис-( b -хлор-этил) -аминофенил] -пропионовой кислоты гидрохлорид.

    Белый или слегка желтоватый порошок. Легко растворим в воде при нагревании, растворим в разведенных кислотах и щелочах.

    Сарколизин является производным бис-(b-хлорэтил) -амина и аминокислоты фенилаланина.

    Препараты аналогичного действия:

    Эндоксан (Endoxan) Пафенцил (Paphencylum) Лофенал (Lophenalum) Дегранол (Degranol) Спиробромин (Splrobromlnum)

    Не нашли нужно информации?
    Еще более полную инструкцию к препарату «сарколизин» можно найти здесь:

    Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

    Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

    Провизор Онлайн

    САРКОЛИЗИН лиофилизат - инструкция по применению, описание, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания - Здоровье

    САРКОЛИЗИН

    Противоопухолевое средство алкилирующего действия, производное хлорэтиламина. Является бифункциональным соединением. Процесс алкилирования состоит в ковалентном связывании образующихся из двух бис-2-хлорэтильных групп углеродных промежуточных соединений с 7-азотом гуанина в ДНК и перекрестном связывании двух спиралей ДНК, что приводит к нарушению репликации клеток.

    Блокирует нормальный митоз в быстро пролиферирующих тканях.

    Цитотоксическое действие является дозозависимым.

    Фармакокинетика мелфалана при в/в введении в стандартных и высоких дозах соответствует биэкспоненциальной двухкамерной модели.

    После приема внутрь абсорбция мелфалана из ЖКТ характеризуется значительной вариабельностью. Биодоступность в среднем составляет 56%, но может варьировать от 25% до 89%. Абсорбция уменьшается в присутствии пищи.

    Связывание с белками плазмы составляет 50-60% и увеличивается до 80-90% через 12 ч.

    Быстро распределяется в организме. Vd составляет 0.5 л/кг.

    Мелфалан метаболизируется в печени с образованием метаболитов моногидроксимелфалана и дигидроксимелфалана, время достижения Cmax составляет соответственно 60 мин и 105 мин.

    T1/2 в терминальной фазе составляет 40-140 мин.

    Выводится с мочой, около 10% в неизмененном виде.

    Множественная миелома, прогрессирующая аденокарцинома яичников, рак молочной железы. локализованная форма злокачественной меланомы конечностей, локализованная форма саркомы мягких тканей конечностей, истинная полицитемия, нейробластома.

    При одновременном применении мелфалана и циклоспорина описаны случаи развития тяжелых нарушений функции почек; с налидиксовой кислотой - описаны случаи развития тяжелого некротического геморрагического колита.

    При одновременном применении цисплатин снижает клиренс мелфалана за счет нарушения функции почек.

    Беременность и лактация

    Не рекомендуется применение в I триместре беременности. При необходимости применения во II и III триместрах следует оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    В период лечения женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции.

    Тератогенное действие мелфалана не изучено. В связи с наличием у него мутагенных свойств и структурным сходством с известными тератогенными веществами предполагается, что возможно развитие врожденных дефектов у детей, родившихся у пациентов, которым проводилось лечение мелфаланом.

    Со стороны системы кроветворения: часто - лейкопения, тромбоцитопения.

    Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота; возможно - диарея; редко - стоматит.

    Аллергические реакции: возможны крапивница, отек, сыпь, анафилактический шок ; в редких случаях с данными реакциями ассоциировалась остановка сердца.

    Дерматологические реакции: возможно - макуло-папулезная сыпь, зуд; редко - алопеция.

    Прочие: в отдельных случаях - легочный фиброз с летальным исходом, гемолитическая анемия. У пациентов с гемобластозами при введении мелфалана в высоких дозах в/в в центральные вены описано субъективное преходящее ощущение жара и/или покалывания.

    Мелфалан предназначен для использования только под контролем врачей, имеющих опыт применения подобных препаратов.

    Учитывая побочное действие мелфалана и необходимость вспомогательной терапии, парентеральное применение следует проводить в специализированном стационаре и только опытными специалистами.

    Не рекомендуется применение у пациентов с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), опоясывающим герпесом или другими острыми инфекционными заболеваниями.

    С осторожностью применять у пациентов, недавно прошедших курс лучевой терапии или химиотерапии, в связи с возможностью усиления токсического действия на костный мозг.

    У пациентов с почечной недостаточностью возможно подавление функции кроветворения на фоне уремии.

    У пациентов с миеломой и нарушением функции почек на ранних этапах лечения мелфаланом наблюдалось временное выраженное повышение уровня мочевины крови.

    Мелфалан угнетает функцию яичников у женщин в пременопаузе, приводя к аменорее у значительного количества пациенток.

    По данным экспериментальных исследований на животных, мелфалан может оказывать неблагоприятное действие на сперматогенез. Поэтому допускается, что мелфалан может вызывать временную или стойкую стерильность у мужчин.

    У пациентов, которым проводилось лечение мелфаланом, были отмечены хромосомные аберрации.

    Мелфалан, как и другие алкилирующие средства, может оказывать лейкозогенное действие у человека. Имеются сообщения о развитии острого лейкоза после длительного лечения мелфаланом таких заболеваний как амилоидоз, злокачественная меланома, множественная миелома, макроглобулинемия, синдром холодовой гемагглютинации и рак яичников. Было показано, что у пациентов с раком яичников применение алкилирующих средств, включая мелфалан, значительно повышало заболеваемость острым лейкозом по сравнению с пациентами, которым не проводилось лечение алкилирующими препаратами. При решении вопроса о применении мелфалана следует сопоставить риск проявления лейкозогенного действия и потенциальный терапевтический эффект препарата.

    В период лечения следует проводить регулярный контроль гематологических показателей во избежание возможного развития выраженной миелосупрессии и риска необратимой аплазии костного мозга. После отмены препарата возможно снижение количества клеток крови, поэтому при первых признаках чрезмерной лейкопении или тромбоцитопении лечение следует временно прекратить.

    Не следует проводить вакцинацию пациентов, получающих мелфалан, и членов их семей.

    В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное и мутагенное действие мелфалана.

    При нарушениях функции почек

    У пациентов с почечной недостаточностью возможно подавление функции кроветворения на фоне уремии.

    У пациентов с миеломой и нарушением функции почек на ранних этапах лечения мелфаланом наблюдалось временное выраженное повышение уровня мочевины крови.

    Сарколизин: инструкция по применению, описание, фармакологические свойства, противопоказания, передозировка

    Сарколизин Инструкция по применению - САРКОЛИЗИН

    Перед покупкой лекарства САРКОЛИЗИН внимательно прочитайте инструкцию по применению, способы применения и дозы, а также другую информацию по лекарственному препарату САРКОЛИЗИН. В справочнике лекарств на МедКруг.ру вы можете купить САРКОЛИЗИН, а также найдете необходимую информацию: отзывы, инструкцию по применению, эффективность

    Фармакологическое действие

    Противоопухолевое средство алкилирующего действия, производное хлорэтиламина. Является бифункциональным соединением. Процесс алкилирования состоит в ковалентном связывании образующихся из двух бис-2-хлорэтильных групп углеродных промежуточных соединений с 7-азотом гуанина в ДНК и перекрестном связывании двух спиралей ДНК, что приводит к нарушению репликации клеток.

    Блокирует нормальный митоз в быстро пролиферирующих тканях.

    Цитотоксическое действие является дозозависимым.

    Фармакокинетика

    Фармакокинетика мелфалана при в/в введении в стандартных и высоких дозах соответствует биэкспоненциальной двухкамерной модели.

    После приема внутрь абсорбция мелфалана из ЖКТ характеризуется значительной вариабельностью. Биодоступность в среднем составляет 56%, но может варьировать от 25% до 89%. Абсорбция уменьшается в присутствии пищи.

    Связывание с белками плазмы составляет 50-60% и увеличивается до 80-90% через 12 ч.

    Быстро распределяется в организме. Vd составляет 0.5 л/кг.

    Мелфалан метаболизируется в печени с образованием метаболитов моногидроксимелфалана и дигидроксимелфалана, время достижения Cmax составляет соответственно 60 мин и 105 мин.

    T1/2 в терминальной фазе составляет 40-140 мин.

    Выводится с мочой, около 10% в неизмененном виде.

    Показания

    Множественная миелома, прогрессирующая аденокарцинома яичников, рак молочной железы, локализованная форма злокачественной меланомы конечностей, локализованная форма саркомы мягких тканей конечностей, истинная полицитемия, нейробластома.

    Режим дозирования

    Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, состояния пациента и применяемой схемы противоопухолевой терапии.

    Побочное действие

    Со стороны системы кроветворения: часто - лейкопения, тромбоцитопения.

    Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота; возможно - диарея; редко - стоматит.

    Аллергические реакции: возможны крапивница, отек, сыпь, анафилактический шок; в редких случаях с данными реакциями ассоциировалась остановка сердца.

    Дерматологические реакции: возможно - макуло-папулезная сыпь, зуд; редко - алопеция.

    Прочие: в отдельных случаях - легочный фиброз с летальным исходом, гемолитическая анемия. У пациентов с гемобластозами при введении мелфалана в высоких дозах в/в в центральные вены описано субъективное преходящее ощущение жара и/или покалывания.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к мелфалану.

    Беременность и лактация

    Не рекомендуется применение в I триместре беременности. При необходимости применения во II и III триместрах следует оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    В период лечения женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции.

    Тератогенное действие мелфалана не изучено. В связи с наличием у него мутагенных свойств и структурным сходством с известными тератогенными веществами предполагается, что возможно развитие врожденных дефектов у детей, родившихся у пациентов, которым проводилось лечение мелфаланом.

    Особые указания

    Мелфалан предназначен для использования только под контролем врачей, имеющих опыт применения подобных препаратов.

    Учитывая побочное действие мелфалана и необходимость вспомогательной терапии, парентеральное применение следует проводить в специализированном стационаре и только опытными специалистами.

    Не рекомендуется применение у пациентов с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), опоясывающим герпесом или другими острыми инфекционными заболеваниями.

    С осторожностью применять у пациентов, недавно прошедших курс лучевой терапии или химиотерапии, в связи с возможностью усиления токсического действия на костный мозг.

    У пациентов с почечной недостаточностью возможно подавление функции кроветворения на фоне уремии.

    У пациентов с миеломой и нарушением функции почек на ранних этапах лечения мелфаланом наблюдалось временное выраженное повышение уровня мочевины крови.

    Мелфалан угнетает функцию яичников у женщин в пременопаузе, приводя к аменорее у значительного количества пациенток.

    По данным экспериментальных исследований на животных, мелфалан может оказывать неблагоприятное действие на сперматогенез. Поэтому допускается, что мелфалан может вызывать временную или стойкую стерильность у мужчин.

    У пациентов, которым проводилось лечение мелфаланом, были отмечены хромосомные аберрации.

    Мелфалан, как и другие алкилирующие средства, может оказывать лейкозогенное действие у человека. Имеются сообщения о развитии острого лейкоза после длительного лечения мелфаланом таких заболеваний как амилоидоз, злокачественная меланома, множественная миелома, макроглобулинемия, синдром холодовой гемагглютинации и рак яичников. Было показано, что у пациентов с раком яичников применение алкилирующих средств, включая мелфалан, значительно повышало заболеваемость острым лейкозом по сравнению с пациентами, которым не проводилось лечение алкилирующими препаратами. При решении вопроса о применении мелфалана следует сопоставить риск проявления лейкозогенного действия и потенциальный терапевтический эффект препарата.

    В период лечения следует проводить регулярный контроль гематологических показателей во избежание возможного развития выраженной миелосупрессии и риска необратимой аплазии костного мозга. После отмены препарата возможно снижение количества клеток крови, поэтому при первых признаках чрезмерной лейкопении или тромбоцитопении лечение следует временно прекратить.

    Не следует проводить вакцинацию пациентов, получающих мелфалан, и членов их семей.

    В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное и мутагенное действие мелфалана.

    Передозировка Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении мелфалана и циклоспорина описаны случаи развития тяжелых нарушений функции почек; с налидиксовой кислотой - описаны случаи развития тяжелого некротического геморрагического колита.

    При одновременном применении цисплатин снижает клиренс мелфалана за счет нарушения функции почек.

    Условия отпуска из аптек Условия и сроки хранения

    Сарколизин - инструкция по применению, цена на Сарколизин и аналоги

    Сарколизин

    Сарколизин является производным бис-(бетохлорэтил)-омина и аминокислоты фенилаланина. Подобно другим препаратам этого рода, сарколиэин обладает алкилирующими свойствами (вызывает химические процессы в клетке, приводящие к нарушению стабильности ДНК -дезоксирибонуклеиновой кислоты, содержащейся в основном в ядре клетки и являющейся носителем генной информации) и подавляет развитие гипершшэированных (разросшихся) тканей.

    Показания к применению:

    Применяют для лечения семиномы яичка (злокачественной опухоли. развивающейся из тканей яичек, вырабатывающих мужские половые клетки /сперматозоиды/), особенно при наличии метастазов (новых опухолей, появившихся в результате переноса раковых клеток с кровью или лимфой из первичного очага); ретикулосаркомы (злокачественной опухоли, возникающей из рыхлой быстрорастущей соединительной ткани); злокачественной ангиоэндотелиомы (рака, развивающегося из клеток внутренней оболочки кровеносного или лимфатического сосуда); опухоли Юинга (злокачественной опухоли костной ткани); миеломной болезни (костно-мозговой опухоли, состоящей из клеток лимфоидной ткани различной степени зрелости). В комбинации с колхамином сарколизин иногда применяют также при раке пищевода и желудка.

    Способ применения:

    Препарат назначают внутрь (после еды) и внутривенно, вводят также в полости. Выпускают для приема внутрь в таблетках по 0,01 г (10 мг), для инъекций - в сухом виде в герметически закрытых флаконах, содержащих по 0,02 и 0,04 г (20 и 40 мг) препарата. Для получения раствора вводят во флакон 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида; для ускорения растворения флакон подогревают в воде до +60-+70 "С. Внутрь или внутривенно назначают препарат один раз в неделю. Разовая доза для взрослого с массой тела 60-70 кг составляет 40-50 мг; для больных с массой тела 50 кг и менее - из расчета 0,5-0,7 мг/кг. В первые два приема дают по 50 мг, затем - по 30 мг. Детям также назначают из расчета 0,5-0,7 мг/кг. Курс лечения продолжается 4-7 нед. При метастазах опухолей в серозные оболочки с выпотом в брюшную или плевральную полость (распространении опухолей по оболочкам внутренних органов с накоплением жидкости в брюшной и грудной полостях) можно вводить раствор сарколизина в полости. В брюшную полость вводят от 40 до 100 мг, растворенных в 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида, 1 раз в неделю; в плевральную полость (полость между оболочками легких) - 20-80 мг, растворенных в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида, также 1 раз в неделю. До введения раствора сарколизина в полости удаляют экссудат (богатую белком жидкость, выходящую из мелких сосудов), затем вводят для, анестезии 60-70 мл 1% раствора новокаина, после чего, не вынимая троакара (хирургического инструмента, предназначенного для прокола брюшной полости) из брюшной полости или иглы из плевральной полости, придают больному положение лежа и через 10 мин вводят свежеприготовленный раствор еарколизина, На куре лечения - обычно 4-3 инъекций. Часто через 2-3 инъекции происходит рассасывание или уменьшение количества экссудата: инъекции, однако, продолжают. Вводят раствор сарколиэина через иглу диаметром 0,3-0,5 мл; предварительно (за 10 мин) вводят 100-120 мл 1” раствора новокаина. Всего на курс применяют 0,16-0,2 г (160-200 мг) сарколиэина. Сарколиэин можно использовать и для регионарной химиотерапии (введения препарата с использованием эк-стракорпорального кровообращения - в кровеносные или лимфатические сосуды вблизи опухоли при помощи искусственного кровообращения). Применяют препарат в дозе 25-40 мг на 1 см2 тканей псрфузируемой области. Сарколиэин сравнительно быстро действует на опухоль: терапевтический эффект проявляется обычно после 2-3 введений разовых доз (по 30-40 мг); если после приема 100-150 мг эффект отсутствует, дальнейшее применение этого препарата считают нецелесообразным из-за нечувствительности к нему данной опухоли.

    Побочные действия:

    При применении сарколизина наблюдается угнетение кроветворения с уменьшением количества лейкоцитов (форменных элементов крови), особенно нейтрофилов. В процессе лечения необходимо тщательно следить за картиной крови. Применение препарата прекращают при уменьшении числа лейкоцитов в крови до 3,5-3х10'/л, а также при выраженной тромбоиитопении. В конце курса лечения необходимо определять количество лейкоцитов в крови перед каждым введением серколиэина. После окончания введения сарколизина количество лейкоцитов может продолжать уменьшаться еще в течение 1-2 нед. При необходимости прибегают к переливанию крови (1-2 раза в неделю по 100-125 мл). При передозировке препарата и глубокой лейкопении (пониженном содержании лейкоцитов в крови - 2*10'/л и ниже), нейтро- и тромбоцитопении (уменьшении числа нейтрофилов и тромбоцитов в крови) могут наблюдаться повышение температуры тела, стоматит (воспаление слизистой оболочки полости рта), симптомы геморрагического диатеза (повышенная кровоточивость). Для предупреждения инфекции следует в таких случаях применять пенициллин, переливать кровь, вводить лейкоцитную и тромбоцитную массу (форменные элементы крови /лейкоциты, тромбоциты/, выделенные из цельной крови и предназначенные для переливания больному); при симптомах агранулоцитоза (резкого снижения числа гранулоцитов в крови) назначают внутримышечно натрия нуклеинат, а также внутрь пентоксил, лейкоген. При появлении в процессе лечения повторной тошноты и рвоты назначают для их купирования за 1 ч до введения сарколизина аминазин (0,025 г внутрь), этаперазин или противорвотные средства. При введении сарколизина в полости могут возникать боль, тошнота, рвота; эти явления обычно проходят самостоятельно. Для предупреждения этих осложнений следует до введения сарколизина производить местную анестезию плевры (или брюшины).

    Противопоказания:

    Сарколизин противопоказан в терминальных стадиях заболеваний, при кахексии, выраженной анемии. лейкопении (ниже 4 х 109/л), тромбоцитопении (ниже 150 х 10 /л), тяжелых поражениях печени, почек и сердечно-сосудистой системы. Если больному производилась лучевая терапия, то сарколизин применяют не ранее чем через 1 мес после окончания лечения; препарат назначают в этих случаях в уменьшенных дозах.

    Форма выпуска:

    Таблетки для приема внутрь по 0,01 г в упаковке по 25 штук; порошок во флаконах по 0,02 и 0,04 г для приготовления инъекционных растворов.

    Условия хранения:

    Список А, В хорошо укупоренной таре в сухом прохладном месте.Синонимы:Рацемелфалан, Сарколорин.

    Состав:

    D,L-а-Амино-b-[пара-бис-( b -хлор-этил)-аминофенил] -пропионовой кислоты гидрохлорид. Белый или слегка желтоватый порошок. Легко растворим в воде при нагревании, растворим в разведенных кислотах и щелочах. Сарколизин является производным бис-(b-хлорэтил)-амина и аминокислоты фенилаланина.Внимание!Перед применением препарата Сарколизин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

    ПОХОЖИЕ ПО ДЕЙСТВУЮЩЕМУ ВЕЩЕСТВУ